Апіксабан : cклад, показання, дозування, побічні ефекти

Апіксабан – потужний прямий інгібітор фактора зсідання крові Ха. Він оборотно та вибірково інгібує роботу активного центру ферменту. Лікарський засіб призначений для перорального прийому.

Для реалізації антитромботичної дії препарату не потрібний антитромбін III. Апіксабан гальмує дію пов'язаного та вільного фактора зсідання крові Xa, а також пригнічує дію протромбінази.

Апіксабан не прямо впливає на агрегацію тромбоцитів, але при цьому він гальмує їх агрегацію опосередковано. Прийом препарату попереджає утворення тромбіну та тромбів за допомогою інгібування активності Ха фактора згортання крові, що змінює показники системи згортання крові: збільшує активований частковий тромбопластиновий час та протромбіновий час. При прийомі препарату в терапевтичних дозах такі зміни є незначними і досить варіабельними, що не дозволяє їх використовувати для оцінки фармакодинамічної активності Апіксабану.

Склад та форма випуску

Діюча речовина: Апіксабан (Apixabanum).

Препарат виготовляється у формі таблеток: кожна таблетка вкрита плівковою оболонкою та містить 2,5 мг або 5 мг апіксабану.

Показання

Апіксабан показаний для запобігання розвитку венозної тромбоемболії у осіб, яким було проведено в плановому порядку ендопротезування колінного або кульшового суглобів.

Даний лікарський засіб використовується у профілактиці інсультів та системної тромбоемболії у осіб, які страждають на неклапанну фібриляцію передсердь і у яких є один або кілька факторів ризику (наприклад, в анамнезі зафіксовані випадки інсульту або транзиторної ішемічної атаки, вік старше 75 років, цукровий діабет, артеріальна гіпертензія, що супроводжуються симптомами хронічної серцевої недостатності (функціональний клас II та вище за класифікацією NYHA)). Препарат не призначається особам з тяжким та помірно вираженим стенозом мітрального клапана або штучними клапанами серця.

Апіксабан використовують у терапії тромбозу глибоких вен, тромбоемболії легеневої артерії, також його застосовують для попередження розвитку рецидивів тромбозу глибоких вен та тромбоемболії легеневої артерії.

Протипоказання

Апіксабан – препарат, який не призначається особам з гіперчутливістю до його головної діючої речовини або її допоміжних компонентів.

Лікарський засіб не призначається пацієнтам з активними клінічно значущими кровотечами, захворюваннями печінки, що супроводжуються порушенням роботи системи згортання крові та клінічно значущим ризиком розвитку кровотеч.

Препарат не призначається при захворюваннях і станах, асоційованих з високим ризиком розвитку рясних кровотеч: виразка шлунку та дванадцятипалої кишки в активній фазі або в анамнезі, наявності злоякісних новоутворень, схильних до кровотеч, перенесених в недавньому часі травм спинного і головного мозку, перенесених хірургічних втручаннях на органах зору, а також спинному і головному мозку, перенесеному в недавньому часі геморагічному інсульті, варикозному розширенні вен стравоходу, судинних аневризмах, виражених внутрішньомозкових або внутрішньоспінальних судинних змінах, артеріовеній мальформація, хронічній дисфункції нирок, вагітності, періоді лактації, віці молодше вісімнадцяти років.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Безпека використання Апіксабану в терапії вагітних і жінок, що годують, не підтверджена відповідними дослідженнями, що не дозволяє використовувати даний лікарський засіб у терапії цієї категорії пацієнтів.

Спосіб застосування та дози

Особи, яким у плановому порядку було проведено операцію з ендопротезування колінного або кульшового суглобів, отримують Апіксабан по 1 таблетці у дозуванні 2,5 мг двічі на день. Перший прийом лікарського засобу має відбутися не пізніше ніж через двадцять чотири години після перенесеної операції. Тривалість лікування може змінюватись від 32 до 38 днів після перенесеного ендопротезування тазостегнового суглоба, після ендопротезування колінного суглоба тривалість лікування варіюється від 10 до 14 днів.

Хворі які страждають на фібриляцію передсердь отримують лікарський засіб в терапевтичних цілях по 1 таблетці в дозуванні по 5 мг двічі на день. Разова доза Апіксабану може бути знижена у хворих з фібриляцією передсердь до 2,5 мг тільки в тому випадку, якщо їх вік старше 80 років, у них маса тіла більше 60 кг або у них концентрація креатиніну в плазмі крові більше 1,5 мг/дл.

Апіксабан – ліки, які призначають тривалими курсами хворим із тромбозом глибоких вен або тромбоемболією легеневої артерії. У цьому випадку хворі на початку лікування отримують препарат по 10 мг двічі на день протягом семи днів, а потім по 5 мг препарату двічі на день.

Передозування

При прийомі Апіксабану в дозах, які перевищують максимальні терапевтичні, у хворих можуть виникати кровотечі різної локалізації.

У цьому випадку хворим призначають симптоматичне лікування, а в особливо тяжких випадках може знадобитися хірургічне втручання.

Побічні ефекти

Прийом Апіксабану може супроводжуватися розвитком анемії, тромбоцитопенії, носових кровотеч, кровохаркання, зниження артеріального тиску, крововиливів в кон'юнктиву ока, кишкових і шлункових кровотеч, нудоти, кровоточивості ясен, появою крові в сечі, матковими кровотечами та алергічними реакціями, що виявляються шкірним свербінням та висипами, набряком Квінке та анафілактичним шоком.

Умови та термін зберігання

Апіксабан слід зберігати в сухих місцях, недоступних для дітей, при температурі навколишнього середовища не більше 25 °C. Тривалість зберігання лікарського засобу становить три роки із моменту виготовлення. Лікарський засіб категорично заборонено використовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.