Апиксабан : состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Апиксабан – мощный прямой ингибитор фактора свертывания крови Ха. Он обратимо и избирательно ингибирует работу активного центра фермента. Лекарственное средство предназначено для перорального приема.

Для реализации антитромботического действия препарата не нужен антитромбин III. Апиксабан тормозит действие связанного и свободного фактора свертывания крови Xa, а также подавляет действие протромбиназы.

Апиксабан не оказывает прямого воздействия на агрегацию тромбоцитов, но при этом он тормозит их агрегацию опосредованно. Прием препарата предупреждает образование тромбина и тромбов посредством ингибирования активности Ха фактора свертывания крови, что изменяет показатели системы свертывания крови: увеличивает активированное частичное тромбопластиновое время и протромбиновое время. При приеме препарата в терапевтических дозах такие изменения незначительны и достаточно вариабельны, что не позволяет их использовать для оценки фармакодинамической активности Апиксабана.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество: Апиксабан (Apixabanum).

Препарат изготавливается в форме таблеток: каждая таблетка покрыта пленочной оболочкой и содержит 2,5 мг или 5 мг апиксабана.

Показания

Апиксабан показан для предупреждения развития венозной тромбоэмболии у лиц, которым было проведено в плановом порядке эндопротезирование коленного или тазобедренного суставов.

Данное лекарственное средство используется в профилактике инсультов и системной тромбоэмболии у лиц, которые страдают неклапанной фибрилляцией предсердий и у которых имеется один либо несколько факторов риска (например, в анамнезе зафиксированы случаи инсульта или транзиторной ишемической атаки, возраст старше 75 лет, сахарный диабет, артериальная гипертензия, сопровождающиеся симптомами хронической сердечной недостаточности (функциональный класс II и выше по классификации NYHA)). Препарат не назначается лицам с тяжелым и умеренно выраженным стенозом митрального клапана или искусственными клапанами сердца.

Апиксабан используют в терапии тромбоза глубоких вен, тромбоэмболии легочной артерии, также его применяют для предупреждения развития рецидивов тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии.

Противопоказания

Апиксабан – препарат, который не назначается лицам с гиперчувствительность к его главному действующему веществу или его вспомогательным компонентам.

Лекарственное средство не назначается пациентам с активными клинически значимыми кровотечениями, заболевания печени, сопровождающимися нарушением работы системы свертывания крови и клинически значимым риском развития кровотечений.

Препарат не назначается при заболеваниях или состояниях, ассоциированных с высоким риском развития обильных кровотечений: язва желудка и двенадцатиперстной кишки в активной фазе или в анамнезе, наличие злокачественных новообразований, предрасположенных к кровотечениям, перенесенные в недавнем времени травмы спинного или головного мозга, перенесенные в недавнем времени хирургические вмешательства на органах зрения, а также спинном или головном мозге, перенесенный в недавнем времени геморрагический инсульт, варикозное расширение вен пищевода, сосудистая аневризма, выраженные внутримозговые или внутриспинальные сосудистые изменения, артериовенозная мальформация, хроническая дисфункция почек, беременность, период лактации, возраст младше восемнадцати лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность использования Апиксабана в терапии беременных и кормящих женщин не подтверждена соответствующими исследованиями, что не позволяет использовать данное лекарственное средство в терапии этой категории пациентов.

Способ применения и дозы

Лица, которым в плановом порядке было проведена операция по эндопротезированию коленного или тазобедренного суставов, получают Апиксабан по 1 таблетке в дозировке 2,5 мг два раза в день. Первый прием лекарственного средства должен произойти не позднее, чем через двадцать четыре часа после перенесенной операции. Длительность лечения может варьироваться от 32 до 38 дней после перенесенного эндопротезирования тазобедренного сустава, после эндопротезирования коленного сустава продолжительность лечения варьируется от 10 до 14 дней.

Больные страдающие фибрилляцией предсердий получают лекарственное средство в терапевтических целях по 1 таблетке в дозировке по 5 мг два раза в день. Разовая доза Апиксабана может быть снижена у больных с фибрилляцией предсердий до 2,5 мг только в том случае, если их возраст старше 80 лет, у них масса тела более 60 кг либо у них концентрация креатинина в плазме крови более 1,5 мг/дл.

Апиксабан – лекарство, которое назначают длительными курсами больным с тромбозом глубоких вен или тромбоэмболией легочной артерии. В этом случае больные в начале лечения получают препарат по 10 мг два раза в день на протяжении семи дней, а затем по 5 мг препарата два раза в день.

Передозировка

При приеме Апиксабана в дозах, которые превосходят максимальные терапевтические у больных могут возникать кровотечения различной локализации.

В этом случае больным назначают симптоматическое лечение, а в особо тяжелых случаях может потребоваться хирургическое вмешательство.

Побочные эффекты

Прием Апиксабана может сопровождаться развитием анемии, тромбоцитопении, носовых кровотечений, кровохарканья, снижения артериального давления, кровоизлияний в конъюнктиву глаза, кишечных и желудочных кровотечений, тошноты, кровоточивости десен, появлением крови в моче, маточными кровотечениями и аллергическими реакциями, проявляющиеся кожным зудом и высыпаниями, отеком Квинке и анафилактическим шоком.

Условия и сроки хранения

Апиксабан следует беречь в сухих местах, недоступных для детей при температуре окружающей среды не более 25 °C. Длительность хранения лекарственного средства составляет три года с момента изготовления. Лекарственное средство категорически запрещено использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.