Доксициклін : cклад, показання, дозування, побічні ефекти

Склад та форма випуску

Випускаються ці ліки у вигляді капсул 100 mg.

B склад 1 капсули входить:

• діюча речовина – доксицикліну хіклату;

• допоміжні речовини – картопляний крохмаль, моногідрат лактози, магнію стеарат, желатин, метилпарагідроксибензоат, гліцерин, пропілпарагідроксибензоат, лаурилсульфат натрію, жовтий барвник хіноліновий Е104, жовтий барвник сонячний захід сонця.

Показання

Доксициклін – напівсинтетичний антибіотик-тетрациклін широкого спектра дії. Механізм дії пов'язаний із порушенням продукції білків у клітинах бактерій. Діє бактеріостатично (зупиняє ріст та розмноження мікробів). Доксициклін проникає всередину клітини бактерії, взаємодіє з аміноацильним центром рибосомальної 50S-субодиниці. Порушує пептидилтранслоказну реакцію, заважаючи тРНК доставляти нові амінокислоти до рибосоми для побудови білкового ланцюга. На рибосоми людини при цьому не впливає, що пов'язано з наявністю у нього 70S-субодиниці рибосоми (замість 50S-субодиниці).

Активний проти:

• грампозитивних (Гр+) аеробних бактерій: Streptococcus viridans, Streptococcus haemolyticus, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Enterococcus faecalis, Listeria spp. (в т.ч. Listeria monocytogenes), Bacіllus anthracis;

• грамнегативних аеробних бактерій: Brucella spp., Escherichia coli, Neisseria meningitides, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Shigella spp., Yersinia spp., Salmonella spp., Pasteurella spp., Vіbrіella spp. , Treponema spp. (в т.ч. штами, стійкі до бета-лактамних антибіотиків), Rickettsiae spp., Campylobacter spp.;

• грамнегативні (Гр-) анаеробні мікроорганізми: Enterobacter spp., Clostridium spp., Bacteroides spp.

• Високоактивний щодо Chlamydia spp., Mycoplasma spp.;

• деякі найпростіші: Entamoeba histolytica, P. falciparum.

До доксицикліну стійкі більшість штамів Serratia spp., Proteus spp., Pseudomonas spp., грибки (виняток – Аctynomyces spp.).

Бактерії, які стійкі до тетрацикліну, мають перехресну стійкість і до доксицикліну.

Доксициклін здатний пригнічувати металопротеїнази матриксу сполучної тканини (ензими, що руйнують колаген, протеоглікани), зменшувати виразність пошкодження хряща при деформуючому остеоартрозі.

Призначаються ці ліки:

• при інфекції верхніх/нижніх відділів дихальних шляхів, а також ЛОР-органів (пневмонії, отит, синусит, загострення хронічного бронхіту у осіб до 65 років);

• при урогенітальній інфекції (пілонефриті, уретриті, простатиті, орхіепідідиміті, цервіциті, ендометриті);

• при мікоплазмовій, хламідійній інфекції, у т.ч. синдром Рейтера;

• при гонореї, первинному/вторинному сифілісі у пацієнтів з алергією до бета-лактамних антибіотиків;

• при інфекції жовчовивідних шляхів (холангіті, холецистит);

• при кишковій інфекції (діареї мандрівників, гастроентероколіті, ієрсиніозі, шигельозі);

• при інфекції шкіри, м'яких тканин (вугровий висип, абсцес, флегмона, фурункульоз);

• при інфікованих опіках, ранах;

• при легіонельозі ("хвороби легіонерів");

• при рикетсіозі або інших інфекціях, викликаних рикетсіями, чутливими до цього антибіотика;

• при особливо небезпечних інфекціях: холера, чума, туляремія, сап, сибірка, бруцельоз;

• при хворобі Лайма (кліщового бореліозу);

• при актиномікозі;

• при малярії (для лікування, профілактики);

• при амебній дизентерії;

• при лептоспірозі,

• при гранулоцитарному ерліхіозі;

• при остеомієліті;

• для профілактики інфікування при медичному аборті

Протипоказання

Не можна призначати доксициклін:

• при алергії на доксициклін; інші тетрацикліни;

• при непереносимості допоміжних речовин;

• за віком до 12 років;

• при масі тіла менше ніж 45 кг;

• при вагітності/лактації;

• при лейкопенії (зниженні числа лейкоцитів у крові);

• при порфірії;

• при тяжких функціональних порушеннях печінки/нирок.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

У експериментах, проведених на тваринах, було показано, що цей антибіотик викликає затримку розвитку скелета у плода, тому його застосування під час вагітності протипоказане.

Доксициклін здатний виділятися з молоком жінки, тому на час лікування припиняють вигодовування груддю.

Спосіб застосування та дози

Капсули приймають внутрішньо, запиваючи склянкою води, під час або після їжі.

Дорослим дітям старше 12 років з масою тіла більше 45 кг у перший день призначають 200 mg в один або два прийоми, з другого дня – по 100 mg х1 раз/день. Максимальна доза, яку можна прийняти на добу, при тяжких інфекціях 200 mg на 1 – 2 прийоми.

Тривалість лікування залежить від виду інфекції та зазвичай становить 5 – 10 днів.

При хворобі Лайма курс лікування становить 3 – 4 тижні, бруцельоз – 1,5 – 6 місяців.

При гонореї жінкам призначають по 200 mg/добу на 1 прийом, чоловікам – по 200 – 300 mg/добу (2 – 3 капсули) на 1 прийом протягом 5 днів.

При сифілісі рекомендується доза 300 мг на добу протягом 10 днів.

При лікуванні хламідійної, мікоплазмової інфекції призначають 200 мг на добу протягом 7 днів.

При лікуванні висипу вугрів застосовують 50 mg/добу протягом 6 – 12 тижнів.

Для профілактики інфекцій при медичному аборті призначають дворазово 100 мг за 1 годину до процедури та 200 мг через 30 хвилин після неї.

У пацієнтів із недостатністю нирок потрібне зниження добової дози.

Передозування

Симптоми передозування: при введенні високих доз, особливо у пацієнтів з порушенням функції печінки, можливий розвиток нейротоксичних реакцій, що виявляються судомами, запамороченням, блюванням, порушенням свідомості (внаслідок підвищення внутрішньочерепного тиску).

Лікування передозування: відміна ліків, промивання шлунка, прийом сорбентів (активованого вугілля), антацидів, сульфат магнію – для запобігання подальшому всмоктуванню ліків, симптоматична та підтримуюча терапія. Специфічного антидоту немає. Гемодіаліз, перитонеальний діаліз є неефективними.

Побічні ефекти

Неврологічні розлади: підвищення внутрішньочерепного тиску (проявляється нудотою, відсутністю апетиту, сильним головним болем, набряком соска зорового нерва), атаксія (порушення координації), запаморочення.

Травні розлади: діарея/запор, глосит (запалення язика), дисфагія (порушення ковтання), ерозивно-виразковий езофагіт (запалення стравоходу), гастрит, виразки/ерозії шлунка, 12-палої кишки, ентероколіт (запалення) , запалення в аногенітальній ділянці.

Інші: алергічні реакції (шкірний висип, почервоніння шкіри, свербіж, ангіоневротичний набряк, вовчаковий синдром та ін.), фотосенсибілізація (чутливість до сонця), зміни аналізу крові (гемолітична анемія, нейтропенія, тромбоцитопенія, еозинофілія, неозинофілія, неозива) , розвиток суперінфекції (кандидамікозу)

Умови та термін зберігання

Не вище 25°С. Термін придатності капсул – 3 роки.