Эмтрицитабин-ТЛ : cклад, показання, дозування, побічні ефекти

Данный препарат относится к противовирусным средствам, активным в отношении ВИЧ.

Действующее вещество является синтетическим нуклеозидным аналогом цитидина. Оно подвергается фосфорилированию за счет клеточных ферментов до эмтрицитабина 5'-трифосфата. Указанное вещество вызывает угнетение активности обратной транскриптазы ВИЧ-1, вызывая обрыв цепи. Образовавшийся компонент слабо ингибирует α-, β-, ε-полимеразы ДНК и митохондриальную γ-полимеразу ДНК. Препарат эффективен относительно подтипов А, В, С, D, Е, F, G ВИЧ-1 и некоторых штаммов ВИЧ-2.

Устойчивостью к лекарственному средству обладают штаммы с замещением в кодонах M184V или M184I обратной транскриптазы. Всасывание препарата наблюдается через 1-2 часа.

Состав и форма выпуска

Основное действующее вещество: в 1 капсуле содержится эмтрицитабин 200 мг.

Вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, повидон К25, кросповидон, магния стеарат.

Показания

Препарат применяется для лечения ВИЧ-1 инфекции в составе комбинированной антиретровирусной терапии.

Противопоказания

Рассматриваемое лекарственное средство противопоказано применять в случаях, когда у пациента имеется выраженная гиперчувствительность (аллергия) к основному или к одному из вспомогательных компонентов.

Препарат противопоказано применять одновременно с комбинированными препаратами, содержащими эмтрицитабин, а также с ламивудином, залцитабином.

Препарат применяют в педиатрии после 3 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данный препарат противопоказано применять беременным женщинам – только по строгим показаниям, определяемым лечащим врачом.

Если необходимо производить прием препарата в период грудного кормления, следует прекратить лактацию.

Способ применения и дозы

Взрослые и дети в возрасте до 18 лет и с массой тела более 33 кг принимают препарат по 200 мг 1 раз/сут.

При клиренсе креатинина >50 мл/мин рекомендуется следующий режим дозирования: - по 200 мг каждые 24 ч; при КК 30-49 мл/мин - по 200 мг каждые 48 ч; при КК 15-29 мл/мин - по 200 мг каждые 72 ч. При КК <15 мл/мин или пациентам, находящимся на гемодиализе, эмтрицитабин назначают по 200 мг каждые 96 ч.

Если в день приема препарата должен проводиться диализ, его принимают после проведения сеанса гемодиализа или диализ проводят, по крайней мере, через 12 ч после приема последней дозы препарата.

При нарушении функции почек у детей рекомендуется такая же схема коррекции режима дозирования препарата, как у взрослых, в зависимости от значения КК.

Передозировка

В случае передозировки может наблюдаться усиление побочных эффектов.

Побочные эффекты

Препарат обычно хорошо переносится, если используется в рекомендованных дозах.

В качестве побочных эффектов могут наблюдаться:

• нейтропения, анемия;

• аллергические реакции (в т.ч. крапивница, ангионевротический отек);

• головная боль, головокружение, невропатия, периферический неврит;

• бессонница, патологические сновидения, депрессивные расстройства;

• усиление кашля, ринит;

• диарея, диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе; повышение активности АСТ, АЛТ, панкреатической амилазы, липазы сыворотки;

• гипербилирубинемия;

• сыпь, зуд, изменение цвета кожи (усиление пигментации);

• повышение активности креатинкиназы, артралгия, миалгия;

• астения.

Условия и сроки хранения

Срок годности – до 2 лет от даты производства, указанной на упаковке. Не следует превышать сроки хранения.

Температура хранения не должна превышать 25 °С. Температурные отклонения могут изменить свойства препарата, поэтому его следует хранить всегда в оригинальной упаковке.