Небіволол : cклад, показання, дозування, побічні ефекти

Небіволол є рацематом двох енантіомерів: SRRR-небівололу (D-небіволол) і RSSS-небівололу (L-небіволол). Дія препарату заснована на поєднанні двох фармакологічних ефектів: D-небіволол конкурентно і селективно блокує бета1-адренорецептори, а L-небіволол володіє м'якою судинорозширювальною дією, що ґрунтується на його здатності впливати на систему L-аргінін/оксид азоту, і модулювати вивільнення вазодилатуючого чинника оксиду азоту (NO) із судинного ендотелію.

Прийом препарату Небіволол зменшує частоту серцевих скорочень і знижує артеріальний тиск, як в осіб з артеріальною гіпертензією, так і в пацієнтів з нормальним артеріальним тиском. При тривалому прийомі Небівололу відзначається розвиток стійкого антигіпертензивного ефекту.

При використанні Небівололу в терапевтичних дозах при корекції артеріального тиску при артеріальній гіпертензії у пацієнтів не спостерігається зниження загального периферичного опору. Незважаючи на зниження частоти серцевих скорочень, зменшення серцевого викиду під час фізичних навантажень та у спокої може бути обмежене через підвищення ударного об'єму.

При прийомі Небівололу особами з гіпертензією відзначається підвищення NO-залежної судинної відповіді на ацетилхолін, яка знижена в осіб з ендотеліальною дисфункцією.

Прийом Небівололу дає змогу знизити у пацієнтів кількість випадків раптової смерті порівняно з прийомом плацебо.

Під час доклінічних і клінічних досліджень не було встановлено, що Небіволол чинить негативний вплив на еректильну функцію в осіб, які страждають на гіпертонію.

Склад і форма випуску

Діюча речовина: небіволол.

Препарат виготовляється в таблетках: одна таблетка містить небівололу 2,5 мг, 5 мг, 10 мг.

Показання

Препарат Небіволол застосовується у лікуванні артеріальної гіпертензії, а також стабільної хронічної серцевої недостатності легкого та середнього ступеня тяжкості у терапії пацієнтів віком від сімдесяти років.

Протипоказання

Препарат не застосовується при гіперчутливості до небівололу, а також допоміжних компонентів.

Застосування Небівололу протипоказане у разі печінкової недостатності, а також дисфункції печінки, кардіогенного шоку, гострої та хронічної декомпенсованої серцевої недостатності, тяжкої форми артеріальної гіпотензії, синдрому слабкості синусового вузла, у тому числі й синоатріальній блокаді, брадикардії, нелікованій феохромоцитомі, метаболічному ацидозі, бронхіальній астмі, брохоспазмі, тяжкій формі порушення периферичного кровообігу, а також під час вагітності, грудного вигодовування та у віці до 18 років.

Потрібна обережність при призначенні Небівололу особам із тяжкою формою ниркової недостатності, цукровим діабетом, псоріазом, схильністю до розвитку алергічних реакцій, гіперфункцією щитовидної залози, хронічним обструктивним захворюванням легень, облітерувальними захворюваннями периферичних судин, атріовентрикулярною блокадою I ступеня, стенокардією Принцметала, артеріальною гіпертензією, феохромоцитомою.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

У процесі досліджень було встановлено, що Небіволол чинить негативний вплив на перебіг вагітності та розвиток плода. Препарат знижує плацентарний кровообіг, що може супроводжуватися затримкою розвитку плода, викиднем і внутрішньоутробною смертю плода, тому застосування цього лікарського засобу в терапії вагітних жінок протипоказане.

У зв'язку з тим, що було встановлено, що небіволол проникає в грудне молоко, його не призначають жінкам у період лактації. Якщо без використання препарату не обійтися, то пацієнтку інформують про те, що вона повинна відмовитися від грудного вигодовування.

Спосіб застосування та дози

Препарат Небіволол показаний для перорального прийому один раз на день в один і той же час. Препарат приймають незалежно від їжі і запивають достатньою кількістю рідини. Лікування варто розпочинати з мінімальної дози, за необхідності доза препарату може бути збільшена за рішенням лікаря.

Середньодобова доза препарату – 5 мг. Антигіпертензивний ефект виникає через один або два тижні від початку прийому лікарського засобу і досягає максимального ефекту через чотири тижні лікування. Небіволол може використовуватися самостійно або в складі комплексного лікування.

Передозування

На даний момент випадки передозування препаратом Небіволол не зареєстровані. Імовірно, при прийомі Небівололу в дозах, що перевищують терапевтичні, у пацієнтів може виникати зниження артеріального тиску, бронхоспазм, зменшення частоти серцевого ритму і гостра серцева недостатність.

При передозуванні Небівололу хворий повинен перебувати під медичним наглядом, йому показано промивання шлунку, контроль рівня глюкози в крові, коректне симптоматичне лікування, прийом ентеросорбентів і проносних засобів.

Побічні ефекти

У деяких хворих прийом Небівололу може супроводжуватися розвитком алергічних реакцій, ангіоневротичного набряку, анафілактичного шоку, депресії, кошмарних сновидінь, запаморочень, головних болів, парестезій, непритомності, порушення та нечіткості зору, серцевої недостатності, брадикардії, посилення проявів переміжної кульгавості, вираженого зниження артеріального тиску, задишки, бронхоспазму, метеоризму, закрепів, блювоти, діареї, нудоти, диспепсичних розладів, свербіння шкіри, шкірних висипів, кропив'янки, еректильної дисфункції, набряків, підвищеної стомлюваності, занепаду сил, психозів, галюцинацій, ціанозу кінцівок, сплутаності свідомості, синдрому сухого ока.

Умови та терміни зберігання

Препарат Небіволол слід зберігати в місцях, які не доступні для дитини, за температури довкілля не нижче 15, але й не вище 25 °С. Тривалість зберігання з моменту виготовлення два роки. Заборонено використовувати препарат в терапевтичних цілях після закінчення терміну придатності, який вказаний на упаковці.