Саквинавир-ТЛ : cклад, показання, дозування, побічні ефекти

Это противовирусное средство, применяемое при ВИЧ. Является ингибитором ВИЧ-протеаз. Протеаза ВИЧ — важнейший вирусный фермент, необходимый для процесса специфического расщепления структурных полипептидов вируса Gag и Gag-Pol. Эти полипептиды содержат участки расщепления, распознаваемые только протеазой ВИЧ, близкородственными вирусными протеазами. Препарат является пептидоподобным структурным аналогом этих участков расщепления, селективно (избирательно) и обратимо ингибирует протеазы ВИЧ, предотвращает синтез полноценных инфекционных вирусных частиц.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество: саквинавир (500 мг).

Выпускается Саквинавир-ТЛ в форме таблеток.

Показания

Применяют Саквинавир-ТЛ при ВИЧ-1 (в комбинации с ритонавиром или другими антиретровирусными средствами).

Противопоказания

Не применяется Саквинавир-ТЛ:

- при аллергии на активный компонент;

- при непереносимости вспомогательных компонентов;

- при одновременном применении флекаинида, пропафенона, терфенадина, пимозида, астемизола, цизаприда, амиодарона, рифампицина, дигидроэрготамина, эргометрина, эрготамина, метилэргометрина, симвастатина, ловастатина, триазолама, перорального мидазолама;

- при тяжелой печеночной недостаточности;

В комбинации с ритонавиром:

- при врожденном или документально подтвержденном приобретенном удлинении интервала QT;

- при электролитных нарушениях, особенно с нескорректированной гипокалиемией;

- при использовании с некоторыми препаратами, которые удлиняют интервалы QT, PR.

Применение при беременности и кормлении грудью

Несмотря на отсутствие указаний на тератогенное действие, изменение репродуктивной функции, применение препарата при беременности допускается только после тщательной оценки ожидаемой пользы и риска развития нежелательных эффектов.

При необходимости лечения в период лактации вскармливание грудью следует прекратить.

Грудное вскармливание противопоказано инфицированным ВИЧ пациенткам (существует высокий риск передачи ВИЧ ребенку).

Способ применения и дозы

Саквинавир-ТЛ применяют внутрь, предпочтительно — во время приема пищи.

Дозирование определяет врач, имеющий опыт лечения ВИЧ-инфекции. Назначается только в комбинации с ритонавиром.

Стандартная доза для взрослых, детей старше 16 лет (в комбинации с ритонавиром) — 1000 мг 2 раза в день.

Передозировка

Симптомы: общая слабость, диарея, утомляемость, тошнота, выпадение волос, рвота, сухость во рту, снижение веса, гипонатриемия, ортостатическая гипотензия.

Лечение: контроль показателей жизнедеятельности, ЭКГ, поддержание жизненно-важных функций, соответствующая симптоматическая терапия.

Побочные эффекты

Неврологические расстройства: нарушение координации, гипестезия, внутричерепное кровоизлияние, сонливость, судороги.

Психические расстройства: спутанность сознания, попытка самоубийства, депрессия, бессонница, тревога, нарушение либидо.

Дерматологические расстройства: синдром Стивенса-Джонсона, лекарственная сыпь, буллезный дерматит, тяжелые кожные реакции, связанные с дисфункцией печени.

Гепатобилиарные расстройства: желтуха, обострение хронических заболеваний печени, портальная гипертензия.

Опорно-двигательные расстройства: мышечная слабость, полиартрит.

Гематологические расстройства: гемолитическая анемия, нейтропения, усиление кровотечений.

Желудочно-кишечные расстройства: асцит, панкреатит, кишечная непроходимость.

Метаболические расстройства: сниженный аппетит, сахарный диабет, гипергликемия, липодистрофия (атрофия подкожного жира на конечностях, лице, увеличение висцерального, интрабдоминального жира, отложение жира на шее, спине), увеличение молочных желез, гипертриглицеридемия, инсулинорезистентность, гиперхолестеринемия, гипергликемия, гиперлактатемия.

Доброкачественные/злокачественные новообразования: острый миелолейкоз, папилломы кожи.

Мочевыделительные расстройства: нефролитиаз.

Кардиоваскулярные расстройства: спазм периферических сосудов.

Изменение данных лабораторных исследований: повышение активности КФК, гипогликемия, гипергликемия.

Иммунные расстройства: реакции гиперчувствительности.

Общие: лихорадка, боль в грудной клетке, изъязвления слизистой оболочки.

Условия и сроки хранения

Хранить Саквинавир-ТЛ при температуре до +25°С не более трех лет.