Триметазидин : cклад, показання, дозування, побічні ефекти

Триметазидин чинить антигіпоксичну дію. Безпосередньо впливаючи на кардіоміоцити та нейрони головного мозку, оптимізує їх метаболізм і функцію. Цитопротекторний ефект зумовлений підвищенням енергетичного потенціалу, активацією окисного декарбоксилювання та раціоналізацією споживання кисню (посилення аеробного гліколізу та блокада окислення жирних кислот).

Триметазидин інгібує окиснення жирних кислот за рахунок селективного інгібування ферменту 3-кетоацил-КоА-тіолази (ЗЛАТ) мітохондріальної довголанцюгової ізоформи жирних кислот, що призводить до посилення окиснення глюкози та пришвидшення гліколізу з окисненням глюкози, що й зумовлює захист міокарда від ішемії.

Перемикання енергетичного метаболізму з окиснення жирних кислот на окиснення глюкози лежить в основі фармакологічних властивостей Триметазидину.

Триметазидин підтримує скоротливість міокарда, запобігає зниженню внутрішньоклітинного вмісту аденозинтрифосфорної кислоти (АТФ) і фосфокреатину. В умовах ацидозу нормалізує функціонування іонних каналів мембран, перешкоджає накопиченню іонів кальцію і натрію в кардіоміоцитах, нормалізує внутрішньоклітинний вміст іонів калію.

Зменшує внутрішньоклітинний ацидоз і підвищений вміст фосфатів. зумовлених ішемією міокарда та реперфузією. Перешкоджає ушкоджувальній дії вільних радикалів, зберігає цілісність клітинних мембран, запобігає активації нейтрофілів у зоні ішемії, збільшує тривалість електричного потенціалу, зменшує вихід креатинфосфокінази (КФК) з клітин і вираженість ішемічних ушкоджень міокарда.

Експериментально підтверджено, що Триметазидин має такі властивості:

• підтримує енергетичний метаболізм серця та нейросенсорних тканин під час ішемії;

• підтримує скоротливість міокарда, запобігає внутрішньоклітинному виснаженню АТФ і креатинфосфату;

• в умовах ацидозу нормалізує функціонування іонних каналів мембран перешкоджає накопиченню іонів кальцію і натрію в кардіоміоцитах, нормалізує внутрішньоклітинний вміст іонів калію;

• зменшує вираженість внутрішньоклітинного ацидозу і змін трансмембранного іонного потоку, що виникають при ішемії;

• знижує рівень міграції та інфільтрації полінуклеарних нейтрофілів в ішемізованих і реперфузованих тканинах серця;

• перешкоджає ушкоджувальній дії вільних радикалів, зберігає цілісність клітинних мембран, запобігає активації нейтрофілів у зоні ішемії, збільшує тривалість електричного потенціалу, зменшує вихід креатинфосфокінази з клітин і вираженість ішемічних ушкоджень міокарда;

• зменшує розмір ушкодження міокарда;

• не чинить прямого впливу на показники гемодинаміки.

У пацієнтів зі стенокардією Триметазидин:

• збільшує коронарний резерв, тим самим сповільнюючи настання ішемії, спричиненої фізичним навантаженням, починаючи з 15-го дня терапії;

• обмежує коливання артеріального тиску (АТ), спричинених фізичним навантаженням, без значних змін частоти серцевих скорочень;

• значно знижує частоту нападів стенокардії та потребу в прийомі нітрогліцерину короткої дії;

• покращує скоротливу функцію лівого шлуночка у пацієнтів з ішемічною дисфункцією.

Результати проведених клінічних досліджень підтвердили ефективність і безпеку застосування Триметазидину упацієнтів зі стабільною стенокардією, як у монотерапії, так і у складі комбінованої терапії при недостатньому ефекті інших антиангінальних препаратів.

Склад і форма випуску

Препарат виробляється у формі таблеток, по 60 штук в упаковці.

Таблетки круглі, рожевого кольору в плівковій оболонці.

Активна діюча речовина Триметазидину – дигідрохлорид триметазидину.

Допоміжні речовини, які використовуються у складі та оболонці: гідроксипропілцелюлоза, кукурудзяний крохмаль, аеросил, молочний цукор, стеарат магнію, селекоат, макрогол, барвник та діоксид титану.

Показання

Препарат призначений для профілактики і підтримки при нападах стенокардії, захворюваннях серця, порушеннях судинної системи, симптоматичних запамороченнях при захворюваннях середнього вуха, захворюваннях судинної системи.

Добре себе зарекомендував у разі ішемічних порушень вестибулярного апарату.

Протипоказання

Препарат заборонено приймати особам до 18 років, з яскраво вираженою нирковою недостатністю, хворобами печінки, нестачею лактази або її непереносимістю, неприйняттям організмом глюкози та/або галактози.

Підвищена чутливість до основної або допоміжних речовин ліків.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Дані про застосування Триметазидину вагітним відсутні. Дослідження на тваринах не виявили наявність прямої або непрямої репродуктивної токсичності. Дослідження репродуктивної токсичності не показали впливу Триметазидину на репродуктивну функцію у щурів обох статей. Як запобіжний захід не рекомендується застосовувати Триметазидин під час вагітності.

Дані про виведення Триметазидину або його метаболітів у грудне молоко відсутні. Ризик для новонародженого/дитини не може бути виключений. Не слід застосовувати Триметазидин під час грудного вигодовування.

Спосіб застосування та дози

Препарат призначають для перорального застосування.

Рекомендоване дозування – по 1 таблетці двічі або тричі на день під час прийому їжі.

Оскільки препарат призначається винятково за рецептом лікаря, то і тривалість курсу лікування визначається за медичними показаннями та його інструкцією.

Передозування

Даних про факти передозування препаратом не отримано. Дія передозування препаратом не вивчена. У разі виникнення небажаних ефектів рекомендується проводити симптоматичну терапію.

Побічні ефекти

Часто пацієнти відзначають такі побічні реакції як головний біль, запаморочення, тремор. Усі побічні ефекти минають після закінчення курсу лікування або відміни прийому препарату. Рідше відчувається припливи жару до голови, обличчя, потемніння в очах при різкому підйомі, різке зниження тиску.

Досить часто пацієнти на курсі відзначають нудоту, блювоту, діарею, болі в животі та кишківнику, прояви алергічних симптомів у вигляді шкірного висипання, свербіння, кропив'янки, прояви астенії (слабкість, втома).

Умови та терміни зберігання

Сухе темне місце за температури до 25 градусів – ідеальні умови для зберігання препарату. Термін зберігання складає три роки з моментам виготовлення.