Триметазидин : состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Триметазидин оказывает антигипоксическое действие. Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усиление аэробного гликолиза и блокада окисления жирных кислот).

Триметазидин ингибирует окисление жирных кислот за счет селективного ингибирования фермента 3-кетоацил-КоА-тиолазы (ЗЛАТ) митохондриальной длинноцепочечной изоформы жирных кислот, что приводит к усилению окисления глюкозы и ускорению гликолиза с окислением глюкозы, что и обусловливает защиту миокарда от ишемии.

Переключение энергетического метаболизма с окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе фармакологических свойств Триметазидина.

Триметазидин поддерживает сократимость миокарда, предотвращает снижение внутриклеточного содержания аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ) и фосфокреатина. В условиях ацидоза нормализует функционирование ионных каналов мембран, препятствует накоплению ионов кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия.

Уменьшает внутриклеточный ацидоз и повышенное содержание фосфатов, обусловленные ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход креатинфосфокиназы (КФК) из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.

Экспериментально подтверждено, что Триметазидин обладает следующими свойствами:

• поддерживают энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных тканей во время ишемии;

• поддерживает сократимость миокарда, предотвращает внутриклеточное истощение АТФ и креатинфосфата;

• в условиях ацидоза нормализует функционирование ионных каналов мембран препятствует накоплению ионов кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия;

• уменьшает выраженность внутриклеточного ацидоза и изменений трансмембранного ионного потока, возникающих при ишемии;

• понижает уровень миграции и инфильтрации полинуклеарных нейтрофилов в ишемизированных и реперфузированных тканях сердца;

• препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход креатинфосфокиназы из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда;

• уменьшает размер повреждения миокарда;

• не оказывает прямого воздействия на показатели гемодинамики.

У пациентов со стенокардией Триметазидин:

• увеличивает коронарный резерв, тем самым замедляя наступление ишемии, вызванной физической нагрузкой, начиная с 15-го дня терапии;

• ограничивает колебания артериального давления (АД), вызванных физической нагрузкой, без значительных изменений частоты сердечных сокращений;

• значительно снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приеме нитроглицерина короткого действия;

• улучшает сократительную функцию левого желудочка у пациентов с ишемической дисфункцией.

Результаты проведенных клинических исследований подтвердили эффективность и безопасность применения Триметазидина у пациентов со стабильной стенокардией, как в монотерапии, так и в составе комбинированной терапии при недостаточном эффекте других антиангинальных препаратов.

Состав и форма выпуска

Препарат производится в форме таблеток, по 60 штук в упаковке.

Таблетки круглые, розового цвета в пленочной оболочке.

Активное действующее вещество Триметазидина – дигидрохлорид триметазидина.

Вспомогательные вещества, которые используются в составе и оболочке: гидроксипропилцеллюлоза, кукурузный крахмал, аэросил, молочный сахар, стеарат магния, селекоат, макрогол, краситель и диоксид титана.

Показания

Препарат предназначен для профилактики и поддержки при приступах стенокардии, заболеваниях сердца, нарушениях сосудистой системы, симптоматических головокружениях при заболеваниях среднего уха, заболеваниях сосудистой системы.

Хорошо себя зарекомендовал при ишемических нарушениях вестибулярного аппарата.

Противопоказания

Препарат запрещено принимать лицам до 18 лет, с ярко выраженной почечной недостаточностью, болезни печени, недостатке лактазы или ее непереносимости, неприятии организмом глюкозы и/или галактозы.

Повышенная чувствительность к основному или вспомогательным веществам лекарства.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные о применении Триметазидина у беременных отсутствуют. Исследования на животных не выявили наличие прямой или непрямой репродуктивной токсичности. Исследования репродуктивной токсичности не показали влияния Триметазидина на репродуктивную функцию у крыс обоего пола. В качестве меры предосторожности не рекомендуется применять Триметазидин во время беременности.

Данные о выведении Триметазидина или его метаболитов в грудное молоко отсутствуют. Риск для новорожденного/ребенка не может быть исключен. Не следует применять Триметазидин во время грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Препарат назначают для перорального применения.

Рекомендуемая дозировка – по 1 таблетке дважды или трижды в день во время приема пищи.

Поскольку препарат назначается исключительно по рецепту врача, то и длительность курса лечения определяется по медицинским показаниям и его инструкцией.

Передозировка

Данных о фактах передозировки препаратом не получены. Действие передозировки препаратом не изучено. В случае возникновения нежелательных эффектов рекомендуется проводить симптоматическую терапию.

Побочные эффекты

Часто пациенты отмечают такие побочные реакции как головные боли, головокружения, тремор. Все побочные эффекты проходят после окончания курса лечения или отмены приема препарата. Реже чувствуется приливы жара к голове, лицу, потемнения в глазах при резком подъёме, резкое понижение давления.

Достаточно часто пациенты на курсе отмечают тошноту, рвоту, диарею, боли в животе и кишечнике, проявления аллергических симптомов в виде кожной сыпи, зуда, крапивницы, проявлений астении (слабость, усталость).

Условия и сроки хранения

Сухое темное место при температуре до 25 градусов – идеальные условиях для хранения препарата. Длительность хранения составляет три года с момента изготовления.