Гентамицин : состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Гентамицин – это бактерицидный антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Связывается с 30S субъединицей рибосом и нарушает синтез белка, препятствуя образованию комплекса транспортной и информационной РНК, при этом происходит ошибочное считывание РНК и образование нефункциональных белков. Обладает бактерицидным действием, в больших концентрациях снижает барьерные функции цитоплазматических мембран и вызывает гибель микроорганизмов.

Гентамицин способен ингибировать рибосомные субъединицы 30S. Как показали in vitro-тесты, препарат высокоэффективно борется как с грампозитивными, так и с грамнегативными микроорганизмами, а также с индолпозитивными и индолнегативными бактериями.

Большинство стрептококков, энтерококков, а также трепонемы, паллидум и анаэробы лечению гентамицином не поддаются.

Гентамицин обычно используют в качестве основного средства для лечения тяжелых гнойных инфекций, если они вызваны грамнегативными бактериями.

Поскольку препарат эффективен относительно широкого спектра патогенной флоры, он может применяться для лечения болезней, вызванных различными возбудителями (смешанная инфекция). Если патоген не установлен, гентамицин предпочтительнее использовать, применяя его в комбинации с полусинтетическими пенициллинами, в частности, с такими как ампициллин, карбеницилин.

Состав и форма выпуска

Основной действующий препарат – гентамицин.

Вспомогательными компонентами выступают: натрия метабисульфит, динатрия эдетат, вода для инъекций.

Выпускается в виде инъекционного р-ра, разлитым в ампулы объемом по 2 мл, где в 1 мл раствора находится 40 мг гентамицина в форме сульфата.

Показания

Поскольку гентамицин обладает широким спектром действия, данный лекарственный препарат применяется для лечения случаев, когда микроорганизмы проявили резистентность (устойчивость) относительно применявшихся ранее более безопасных антибиотиков.

Его используют при лечении бактериальных инфекций, которые вызваны чувствительной к гентамицину микрофлорой. В частности, при:

- инфекциях нижних отделов дыхательных путей;

- осложненных урогенитальных инфекциях;

- инфекциях костей и суставов (остеомиелит);

- инфекциях кожи и мягких тканей;

- инфицированных ожоговых ранах;

- абдоминальных инфекциях (перитонит);

- инфекциях нервной системы (менингит), однако в этом случае гентамицин следует применять в комбинации с β-лактамными антибиотиками;

- септицемии.

Противопоказания

Не следует применять указанное лекарственное средство, если у пациента отмечалась ранее повышенная чувствительность (аллергия) относительно одного из компонентов, которые входят в состав препарата – как основных, так и вспомогательных.

Также противопоказан при:

- неврите слухового нерва;

- хронической почечной недостаточности с азотемией и уремией;

- миастении, паркинсонизме;

- ботулизме;

- в пожилом возрасте.

Также не применяется, если накануне было проведено лечение при помощи ототоксических лекарственных средств.

Следует проявить осторожность, если у пациента диагностирована острая почечная недостаточность.

В педиатрии применяется с 14-летнего возраста.

Миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратация, почечная недостаточность, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категорически запрещено применения для лечения беременных женщин.

На время лечения данным препаратом грудное кормление следует приостановить.

Способ применения и дозы

Взрослые применяют данный препарат в виде внутримышечной инъекции или внутривенного введения.

Суточная дозировка, временной интервал между введениями, рассчитываются лечащим врачом, в зависимости от степени тяжести и вида заболевания, массы тела пациента.

Рекомендованная суточная дозировка:

- умеренные и тяжкие инфекции – 3 мкг/кг массы тела (максимум – 5 мкг), внутримышечно, в 3 – 4 введения, длительность лечения от 7 до 10 дней;

- тяжелые инфекции и инфекции с осложнениями – до 5 мкг на 1 кг веса пациента, длительность лечения может быть дольше 10 суток.

Если пациент имеет избыточный вес, то доза рассчитывается по формуле: ДМТ= ІМТ + 0,4 (ФМТ – ІМТ).

Передозировка

Передозировка данным препаратом может вызвать:

- головокружения;

- тошноту;

- рвоту;

- нефротоксические и ототоксические проявления;

- блокаду нервно-мышечной проводимости (остановка дыхания).

В качестве антидота используют прозерин, кальция хлорид, кальция глюконат.

Также вводят атропин, и только после увеличения пульса вводят прозерин.

При угнетении дыхания может понадобиться искусственная вентиляция легких.

Рекомендуется выведение избытков препарата из организма при помощи гемодиализа или перитонеального диализа.

Побочные эффекты

В качестве побочных эффектов наиболее часто наблюдаются:

- нарушения слуха, включая глухоту;

- одышка;

- тошнота, рвота, жажда, утрата аппетита, стоматит, псевдомембранозный колит;

- гипербилирубинемия, повышение печеночных трансаминаз;

- нефротоксичность, олигурия, азотемия, протеинурия, микрогематурия, почечная недостаточность, почечный некроз;

- гипомагниемия, гипокальциемия, гипокалиемия, гипонатриемия;

- головная боль, сонливость, спутанность сознания, судороги, парестезии, онемение, эпилепсия, энцефалопатия;

- депрессии, галлюцинации, психоз (у детей);

- снижение артериального давления;

- анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эозинофилия, пурпура;

- аллергические реакции в виде кожного зуда, гиперемии, крапивницы, а также отек Квинке, анафилактический шок, развития суперинфекции.

Условия и сроки хранения

Данный лекарственный препарат способен сохранять свои лекарственные свойства на протяжении 5-х лет от даты производства, которая обычно указана на упаковке.

Препарат следует хранить в местах, недоступных для детей. Температура хранения не должна превышать 25°С. После окончания срока годности лекарственное средство категорически запрещено использовать в терапевтических целях.