Гентаміцин : cклад, показання, дозування, побічні ефекти

Гентаміцин – це бактерицидний антибіотик широкого спектра дії з групи аміноглікозидів. Зв'язується з 30S субодиницею рибосом і порушує синтез білка, перешкоджаючи утворенню комплексу транспортної та інформаційної РНК, при цьому відбувається помилкове зчитування РНК і утворення нефункціональних білків. Має бактерицидну дію, у великих концентраціях знижує бар'єрні функції цитоплазматичних мембран і спричиняє загибель мікроорганізмів.

Гентаміцин здатний інгібувати рибосомні субодиниці 30S. Як показали in vitro-тести, препарат високоефективно бореться як із грампозитивними, так і з грамнегативними мікроорганізмами, а також з індолпозитивними та індолнегативними бактеріями.

Більшість стрептококів, ентерококів, а також трепонеми, палідум і анаероби лікуванню гентаміцином не піддаються.

Гентаміцин зазвичай використовують як основний засіб для лікування тяжких гнійних інфекцій, якщо вони спричинені грамнегативними бактеріями.

Оскільки препарат ефективний щодо широкого спектра патогенної флори, його можна застосовувати для лікування захворювань, спричинених різними збудниками (змішана інфекція). Якщо патоген не встановлений, гентаміцин краще використовувати, застосовуючи його в комбінації з напівсинтетичними пеніцилінами, зокрема, з такими як ампіцилін, карбеніцилін.

Склад і форма випуску

Основний діючий препарат – гентаміцин.

Допоміжними компонентами виступають: натрію метабісульфіт, динатрію едетат, вода для ін'єкцій.

Випускається у вигляді ін'єкційного розчину, розлитого в ампули об'ємом по 2 мл, де в 1 мл розчину міститься 40 мг гентаміцину у формі сульфату.

Показання

Оскільки Гентаміцин володіє широким спектром дії, цей лікарський препарат застосовується для лікування випадків, коли мікроорганізми проявили резистентність (стійкість) відносно безпечніших антибіотиків, що застосовувалися раніше.

Його використовують під час лікування бактеріальних інфекцій, які спричинені чутливою до Гентаміцину мікрофлорою. Зокрема, при:

- інфекціях нижніх відділів дихальних шляхів;

- ускладнених урогенітальних інфекціях;

- інфекціях кісток і суглобів (остеомієліт);

- інфекціях шкіри та м'яких тканин;

- інфікованих опікових ранах;

- абдомінальних інфекціях (перитоніт);

- інфекціях нервової системи (менінгіту), однак у цьому випадку Гентаміцин слід застосовувати у комбінації з β-лактамними антибіотиками;

- септицемії.

Протипоказання

Не слід застосовувати вказаний лікарський засіб, якщо у пацієнта відмічалася раніше підвищена чутливість (алергія) щодо одного з компонентів, що входять до складу препарату – як основних, так і допоміжних.

Також протипоказаний при:

- невриті слухового нерва;

- хронічній нирковій недостатності з азотемією та уремією;

- міастенії, паркінсонізмі;

- ботулізмі;

- у літньому віці.

Також не застосовується, якщо напередодні було проведено лікування за допомогою ототоксичних лікарських засобів.

Слід проявити обережність, якщо у пацієнта діагностовано гостру ниркову недостатність.

У педіатрії застосовується з 14-річного віку.

Міастенія, паркінсонізм, ботулізм (аміноглікозиди можуть спричинити порушення нервово-м'язової передачі, що призводить до подальшого послаблення скелетної мускулатури), дегідратація, ниркова недостатність, літній вік.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Категорично заборонено застосування для лікування вагітних жінок.

На час лікування даним препаратом грудне годування слід призупинити.

Спосіб застосування та дози

Дорослі застосовують цей препарат у вигляді внутрішньом'язової ін'єкції або внутрішньовенного введення.

Добове дозування, часовий інтервал між введенням, розраховує лікар, залежно від ступеня тяжкості та виду захворювання, маси тіла пацієнта.

Рекомендоване добове дозування:

- помірні та тяжкі інфекції - 3 мкг/кг маси тіла (максимум - 5 мкг), внутрішньом'язово, у 3 – 4 введення, тривалість лікування від 7 до 10 днів;

- тяжкі інфекції та інфекції з ускладненнями до 5 мкг на 1 кг маси тіла пацієнта, тривалість лікування може бути довше 10 діб.

Якщо пацієнт має надмірну вагу, то доза розраховується за формулою: ДМТ = ІМТ + 0,4 (ФМТ - ІМТ).

Передозування

Передозування даним препаратом може спричинити такі симптоми:

- запаморочення;

- нудоту;

- блювання;

- нефротоксичні та ототоксичні прояви;

- блокаду нервово-м'язової провідності (зупинка дихання).

Як антидот використовують прозерин, кальцію хлорид, кальцію глюконат.

Також вводять атропін, і тільки після збільшення пульсу вводять прозерин.

При пригніченні дихання може знадобитися штучна вентиляція легень.

Рекомендується виведення надлишків препарату з організму за допомогою гемодіалізу або перитонеального діалізу.

Побічні ефекти

В якості побічних ефектів найчастіше спостерігаються:

- порушення слуху, включаючи глухоту;

- задишка;

- нудота, блювання, спрага, втрата апетиту, стоматит, псевдомембранозний коліт;

- гіпербілірубінемія, підвищення печінкових трансаміназ;

- нефротоксичність, олігурія, азотемія, протеїнурія, мікрогематурія, ниркова недостатність, нирковий некроз;

- гіпомагніємія, гіпокальціємія, гіпокаліємія, гіпонатріємія;

- головний біль, сонливість, сплутаність свідомості, судоми, парестезії, оніміння, епілепсія, енцефалопатія;

- депресії, галюцинації, психоз (у дітей);

- зниження артеріального тиску;

- анемія, лейкопенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, еозинофілія, пурпура;

- алергічні реакції у вигляді шкірного свербіння, гіперемії, кропив'янки, а також набряк Квінке, анафілактичний шок, розвиток суперінфекції.

Умови та терміни зберігання

Даний лікарський препарат здатний зберігати свої лікарські властивості протягом 5-х років від дати виробництва, яка зазвичай вказана на упаковці.

Препарат слід зберігати в місцях, недоступних для дітей. Температура зберігання не повинна перевищувати 25°С. Після закінчення терміну придатності лікарський засіб категорично заборонено використовувати в терапевтичних цілях.