Линезолид Евро : состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Активное вещество лекарственного средства Линезолид Евро относится к группе противомикробных препаратов из класса оксазолидинонов. По механизму действия он является эффективным селективным ингибитором синтетических белковых процессов в бактериях. Таким образом, происходит связывание с рибосомами бактерий, что не дает образоваться функционально инициирующему комплексу 70S. Этот комплекс является определяющим в трансляционном процессе при белковом синтезе.

В ходе исследований было доказано отсутствие устойчивости перекрестного характера между линезолидом и аминогликозидами, антибактериальными препаратами бета-лактамного происхождения, антагонистами по отношению к фолиевой кислоте, гликопептидам, линкозамидам, хинолонам, рифамицинам, стрептограминам, тетрациклинам, хлорамфениколу. Это связано с тем, что механизм действия фармакологически активного ингредиента не совпадает с механизмами действия упомянутых противобактериальных средств.

Возможно, медленное развитие устойчивости относительно линезолида развивается за счет многоступенчатой мутации 23S РНК рибосом.

Состав и форма выпуска

В 1 мл инъекционного раствора содержится 2 мг линезолида.

В состав вспомогательных веществ входят: цитрата натрия дигидрат, лимонная кислота, моногидрат глюкозы, хлористоводородная кислота, гидроксид натрия, вода для инъекций.

Показания

Линезолид евро назначают для лечения инфекций, которые вызваны чувствительными штаммами микроорганизмов, при следующих состояниях:

• нозокомиальная, негоспитальная пневмония;

• осложненные инфекции кожи и ее дериватов, инфекции при диабетической стопе без сопутствующего остеомиелита, вызванные метициллинчувствительными и метициллинрезистентными штаммами;

• неосложненные инфекции кожи и ее дериватов, вызванные стафилококками;

• устойчивые к ванкомицину инфекции, вызванные штаммами энтерококка, включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией.

Лекарственный препарат проявляет активность относительно грампозитивных аэробных бактерий: коринебактерии, энтерококки рода faecalis (сюда входят и гликопептид-устойчивые штаммы), энтерококки рода faecium (с учетом гликопептид-устойчивых штаммов), энтерококки рода casseliflavus, энтерококки рода gallinarum, листерии, стрептококки (с учетом метициллин-устойчивых штаммов), стафилококки рода aureus (те штаммы, которые обладают гликопептидной промежуточной чувствительностью), стафилококки рода epidermidis (с учетом метициллин-устойчивых штаммов), стафилококки рода haemolyticus, lugdunensis, agalactiae, стрептококки рода intermedius, pneumoniae (учитывая штаммы с пенициллиновой промежуточной чувствительностью и пенициллин-устойчивые штаммы), стрептококки рода spp. (группы стрептококков C и G), pyogenes, viridans; грамнегативных аэробных бактерий: пастерелла рода canis, multocida; грампозитивных анаэробных бактерий: клостридиум рода perfringens, пептострептококки рода spp. (включая род anaerobius); грамнегативных анаэробных бактерий: бактероиды рода fragilis, превотеллы рода spp.; хламидии.

Меньшую активность препарат проявляет относительно легонеллы, моракселлы, микоплазмы.

По отношению к гемофилисам, нейсериям, энтеробактериям, псевдомонасу лекарство полностью не активно.

Препарат не предназначен для терапии инфекций, вызванных грамотрицательными микроорганизмами. При подозрении или обнаружении грамотрицательного возбудителя необходимо прибегнуть к специфической грамнегативной терапии.

Противопоказания

Абсолютными противопоказаниями для назначения лекарственного средства Линезолид Евро являются повышенная чувствительность к активному ингредиенту препарата.

Также противопоказаниями являются следующие заболевания и состояния:

• неконтролируемые приступы артериальной гипертензии, феохромоцитома, карциноид, тиреотоксикоз, биполярная депрессия, шизоаффективные расстройства, острые эпизоды головокружения;

• применение препаратов ингибиторов обратного захвата серотонина, трициклических антидепрессантов, агонистов 5-НТ1 рецепторов серотонина (триптаны), прямых и непрямых симпатомиметиков (включая адренергические бронходилататоры, псевдоэфедрин, фенилпропанолинин), дозопрессин.

Медикамент допускается применять в детском возрасте, начиная с периода новорожденности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Лекарственное средство противопоказано к применению у беременных. Только в тех случаях, когда достоверно известно, что без применения препарата обойтись нельзя, его можно принимать беременным.

Известно, что действующий компонент проникает в грудное молоко. Поэтому при назначении медикамента вскармливание следует отменить.

Способ применения и дозы

Длительность терапии зависит от возбудителя, места локализации и степени тяжести заболевания, а также эффективности лечения.

В некоторых случаях может быть уместна более короткая продолжительность лечения.

Максимальная продолжительность лечения составляет 28 суток.

Пациенты, лечение которых было начато с назначения Линезолида Евро для инфузий, могут быть переведены на терапию с пероральным применением препарата. В таком случае подбор дозы не требуется, поскольку биодоступность лекарства при приеме внутрь составляет почти 100%.

Передозировка

В случаях передозировки показано симптоматическое лечение с проведением мероприятий по поддержанию уровня клубочковой фильтрации. Приблизительно 30% принятой дозы препарата выводится в течение 3 часов при гемодиализе, но нет данных о выведении линезолида во время процедур перитонеального диализа или гемоперфузии. Два первичных метаболита линезолида также выводятся путем при гемодиализе.

Побочные эффекты

Чаще всего могут наблюдаться следующие побочные эффекты:

• кандидоз, оральный кандидоз, влагалищный кандидоз, грибковые инфекции;

• анемия;

• бессонница;

• головные боли, перверсии вкуса (металлический привкус), головокружение;

• артериальная гипертензия;

• диарея, тошнота, рвота, локальная или генерализованная боль в животе, запор, диспепсия;

• отклонение от норм показателей функциональных печеночных проб; увеличение уровней АЛТ, АСТ или щелочной фосфатазы;

• зуд, сыпь;

• повышение азота мочевины крови;

• лихорадка, локализованная боль;

• повышение лактатдегидрогеназы, креатининкиназы, липазы, амилазы или постпрандиального (не натощак) уровня глюкозы, снижение общего белка, альбумина, натрия и кальция, повышение или снижение калия или бикарбоната.

Условия и сроки хранения

Линезолид Евро должен находиться в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С. Срок годности составляет 3 года со дня выпуска.

Хранить лекарственное средство следует в оригинальной упаковке в защищенном от прямых солнечных лучей месте. Препарат нельзя замораживать.