Лінезолід Євро : cклад, показання, дозування, побічні ефекти

Активна речовина лікарського засобу Лінезолід Євро відноситься до групи протимікробних препаратів класу оксазолідинонов. За механізмом дії є ефективним селективним інгібітором синтетичних білкових процесів у бактеріях. Таким чином, відбувається зв'язування з рибосомами бактерій, що не дає утворитися функціонально комплексу, що ініціює 70S. Цей комплекс є визначальним у трансляційному процесі при синтезі білків.

У ході досліджень було доведено відсутність стійкості перехресного характеру між лінезолідом та аміноглікозидами, антибактеріальними препаратами бета-лактамного походження, антагоністами по відношенню до фолієвої кислоти, глікопептидів, лінкозамідів, хінолонів, рифаміцину, стрептограміну, стрептограміну. Це з тим, що механізм дії фармакологічно активного інгредієнта не збігається з механізмами дії згаданих протибактеріальних засобів.

Можливо, повільний розвиток стійкості щодо лінезоліду розвивається за рахунок багатоступінчастої мутації 23S РНК рибосом.

Склад та форма випуску

В 1 мл ін'єкційного розчину міститься 2 мг лінезоліду.

До складу допоміжних речовин входять: цитрат натрію дигідрат, лимонна кислота, моногідрат глюкози, хлористоводнева кислота, гідроксид натрію, вода для ін'єкцій.

Показання

Лінезолід євро призначають для лікування інфекцій, які викликані чутливими штамами мікроорганізмів, при наступних станах:

• нозокоміальна, негоспитальна пневмонія;

• ускладнені інфекції шкіри та її дериватів, інфекції при діабетичній стопі без супутнього остеомієліту, спричинені метицилінчутливими та метицилінрезистентними штамами;

• неускладнені інфекції шкіри та її дериватів, спричинені стафілококами;

• стійкі до ванкоміцину інфекції, спричинені штамами ентерококу, включаючи інфекції, що супроводжуються бактеріємією.

Лікарський препарат виявляє активність щодо грампозитивних аеробних бактерій: коринебактерії, ентерококи роду faecalis (сюди входять і глікопептид-стійкі штами), ентерококи роду faecium (з урахуванням глікопептид-стійких штамів), ентерокліки, ентерококлі метицилін-стійких штамів), стафілококи роду aureus (ті штами, які володіють глікопептидною проміжною чутливістю), стафілококи роду epidermidis (з урахуванням метициллін-стійких штамів), стафілококи роду haemolyeticus проміжною чутливістю та пеніцилін-стійкі штами), стрептококи роду spp. (групи стрептококів C і G), pyogenes, viridans; грамнегативних аеробних бактерій: пастерелла роду canis, multocida; грампозитивних анаеробних бактерій: клостридіум роду perfringens, пептострептококи роду spp. (включаючи рід anaerobius); грамнегативних анаеробних бактерій: бактероїди роду fragilis, превотелли роду spp.; хламідії.

Найменшу активність препарат виявляє щодо легонели, мораксели, мікоплазми.

По відношенню до гемофілісів, нейсерій, ентеробактерій, псевдомонасу ліки повністю не активні.

Препарат не призначений для терапії інфекцій, спричинених грамнегативними мікроорганізмами. При підозрі або виявленні грамнегативного збудника необхідно вдатися до специфічної грамнегативної терапії.

Протипоказання

Абсолютними протипоказаннями для призначення лікарського засобу Лінезолід Євро є підвищена чутливість до активного інгредієнта препарату.

Також протипоказаннями є такі захворювання та стани:

• неконтрольовані напади артеріальної гіпертензії, феохромоцитома, карциноїд, тиреотоксикоз, біполярна депресія, шизоафективні розлади, гострі епізоди запаморочення;

• застосування препаратів інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, трициклічних антидепресантів, агоністів 5-НТ1 рецепторів серотоніну (триптани), прямих та непрямих симпатоміметиків (включаючи адренергічні бронходилататори, псевдоефедрин, фенілпропанолінін), дозопрес.

Медикамент допускається застосовувати у дитячому віці, починаючи з періоду новонародженості.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Лікарський засіб протипоказаний до застосування у вагітних. Тільки в тих випадках, коли достовірно відомо, що без застосування препарату не можна обійтися, його можна приймати вагітним.

Відомо, що компонент, що діє, проникає в грудне молоко. Тому при призначенні медикаменту вигодовування слід скасувати.

Спосіб застосування та дози

Тривалість терапії залежить від збудника, місця локалізації та ступеня тяжкості захворювання, а також ефективності лікування.

У деяких випадках може бути доречною більш коротка тривалість лікування.

Максимальна тривалість лікування становить 28 діб.

Пацієнти, лікування яких розпочато з призначення Лінезоліду Євро для інфузій, можуть бути переведені на терапію з пероральним застосуванням препарату. У такому разі підбір дози не потрібний, оскільки біодоступність ліків при вживанні становить майже 100%.

Передозування

У випадках передозування показано симптоматичне лікування з проведенням заходів щодо підтримки рівня клубочкової фільтрації. Приблизно 30% прийнятої дози препарату виводиться протягом 3 годин при гемодіалізі, але немає даних про виведення лінезоліду під час процедур перитонеального діалізу або гемоперфузії. Два первинних метаболіту лінезоліду також виводяться шляхом гемодіалізу.

Побічні ефекти

Найчастіше можуть спостерігатися такі побічні ефекти:

• кандидоз, оральний кандидоз, вагінальний кандидоз, грибкові інфекції;

• анемія;

• безсоння;

• головний біль, перверсії смаку (металевий присмак), запаморочення;

• артеріальна гіпертензія;

• діарея, нудота, блювання, локальний або генералізований біль у животі, запор, диспепсія;

• відхилення від норм показників функціональних печінкових проб; збільшення рівнів АЛТ, АСТ чи лужної фосфатази;

• свербіж, висип;

• підвищення азоту сечовини;

• лихоманка, локалізований біль;

• підвищення лактатдегідрогенази, креатинінкінази, ліпази, амілази або постпрандіального (не натще) рівня глюкози, зниження загального білка, альбуміну, натрію та кальцію, підвищення або зниження калію або бікарбонату.

Умови та термін зберігання

Лінезолід Євро повинен знаходитись у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С. Термін придатності складає 3 роки від дня випуску.

Зберігати лікарський засіб слід в оригінальній упаковці в захищеному від прямого сонячного проміння місці. Препарат не можна заморожувати.