Микоп : состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Лекарственный препарат Микоп относится к группе иммунодепрессивных средств. Активное вещество является 2-морфолиноэтиловым эфиром микофеноловой кислоты. В свою очередь, данная кислота представляет собой мощный избирательный неконкурентный и обратимый ингибитор инозинмонофосфатдегидрогеназы (ИМФДГ). В качестве ингибитора она угнетает процессы синтеза гуанозиновых нуклеотидов de novo.

Механизм действия, за счет которого подавляется ферментная активность ИМФДГ, вероятно, имеет связь с тем, что вещество по структуре похоже на кофактор никотинамиддинуклеотидфосфата и на молекулу, катализирующую воду.

Таким образом происходит угнетение окисления ИМФ в ксантозо-5-монофосфат – на важнейшем этапе биосинтетических процессов нуклеотидов гуанозинового происхождения de novo. МФК обладает более выраженной цитостатической активностью в отношении лимфоцитов, по сравнению с другими клетками. Это связано с тем, что пролиферация лимфоцитов Т и В типов в высокой степени находится в зависимости от процессов синтеза пуринов de novo. Следует учитывать, что другие клетки переходят на обходные пути метаболизма.

Состав и форма выпуска

В 1 капсуле препарата содержится: 250 мг микофенолата мофетила.

В состав вспомогательных веществ входят: прежелатинизированный крахмал, кроскармелоза натрия, повидон, стеарат магния.

В состав оболочки капсулы входят желатин, диоксид титана (Е 171), индигокармин (Е 132), красный оксид железа (Е 172), желтый оксид железо (Е 172).

Показания

Микоп применяется в трансплантации органов составе комбинированной терапии с циклоспорином и глюкокортикостероидами.

Взрослым и детям, у которых площадь поверхности тела составляет >1.5 м2 (примерный детский возраст более 14 лет), лекарство назначают с целью профилактики острого отторжения трансплантированного органа при аллогенной пересадке почки.

Взрослым медикамент показан для профилактики острого отторжения трансплантированного сердца после аллогенной пересадки, а также для профилактики острого отторжения после трансплантации у больных после аллогенной пересадки печени.

Противопоказания

Абсолютными противопоказаниями для назначения лекарственного средства являются повышенная чувствительность к активному ингредиенту или любому из компонентов, входящих в состав вспомогательных веществ.

Лекарственное средство противопоказано применять у пациентов с дефицитом гипоксантингуанинфосфорибозилтрансферазы - редкое генетическое заболевание, связанное с дефицитом гипоксантингуанинфосфорибозилтрансферазы наследственного происхождения - синдром Леша-Нихена и синдром Келли-Зигмиллера.

Препарат не назначают одновременно с азатиоприном.

Медикамент не рекомендуется назначать при обострении заболеваний ЖКТ. Также не следует одновременно принимать препараты, оказывающие влияние на печеночно-кишечный цикл МФК, например, колестирамин, севеламер, антибиотики, и процессы глюкуронирования, например, исавуконазол.

Медикамент противопоказан к применению у детей в возрасте до 2 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Микоп противопоказан к применению у беременных, а также женщинам, планирующим беременность. Если в ходе терапии препаратом у женщины наступила беременность, использование препарата следует немедленно отменить.

Известно, что действующий компонент проникает в грудное молоко. Поэтому при назначении медикамента грудное вскармливание следует отменить.

Способ применения и дозы

Препараты данной группы должен назначать и контролировать специалист с опытом работы в трансплантологии.

Прием препарата начинают на протяжении 3 суток после проведения трансплантации. Реципиентам с почечными трансплантатами следует назначать по 1 г дважды в день (суточная доза должна составлять 2 г).

Детям в возрасте от 2 до 18 лет рекомендуется назначать препарат в дозировке 600 мг/м2. Принимают капсулы дважды в сутки (до максимальной суточной дозы 2 г). Микоп можно применять только у пациентов, площадь тела которых не менее 1,25 м2. Если площадью тела пациента составляет от 1,25 до 1,5 м2, капсулы можно назначить в дозе 750 мг дважды в сутки (в этом случае суточная доза составит 1,5 г).

Передозировка

Передозировка препарата может привести к чрезмерному подавлению деятельности иммунной системы и повышению подверженности инфекционным заболеваниям, а также подавлению активности костного мозга.

В случаях развития нейтропении использование Микопа следует немедленно прекратить или снизить дозировку лекарственного средства.

Исследованиями показано, что клинически значимые количества микофеноловой кислоты или глюкуронида 2-морфолиновый эфир микофеноловой кислоты можно вывести из организма методом гемодиализа. Лекарственные средства, которые могут связывать желчные кислоты, например, холестирамин, могут выводить из организма микофеноловую кислоту, понижая его рециркуляцию в кишечнике и печени.

Побочные эффекты

Чаще встречаются следующие побочные эффекты:

• бактериальные инфекции, грибковые инфекции, вирусные инфекции;

• доброкачественное новообразование кожи, рака кожи;

• анемия, эхимоз, лейкоцитоз, лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения;

• ацидоз, гиперхолестеринемия, гипергликемия, гиперкалиемия, гиперлипидемия, гипокальциемия, гипокалиемия, гипомагнезиемия, гипофосфатемия, гиперурикемия, подагра;

• уменьшение массы тела;

• спутанность сознания, депрессия, бессонница, возбуждение, тревожность, мышление аномальное;

• головокружение, головная боль, гипертония, парестезии, сонливость, тремор, конвульсия, тахикардия;

• гипертензия, гипотензия, венозный тромбоз, вазодилатация;

• кашель, одышка, плевральный выпот;

• вздутие живота, боли в животе, диарея, диспепсия, желудочно-кишечные кровоизлияния, рвота.

Условия и сроки хранения

Микоп должен находиться в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С. Срок годности составляет 2 года со дня выпуска.

Хранить лекарственное средство следует в оригинальной упаковке в защищенном от прямых солнечных лучей месте.