Мікоп : cклад, показання, дозування, побічні ефекти

Лікарський препарат Мікоп відноситься до групи імунодепресивних засобів. Активна речовина є 2-морфоліноетиловим ефіром мікофенолової кислоти. У свою чергу, дана кислота є потужним виборчим неконкурентним і оборотним інгібітором інозинмонофосфатдегідрогенази (ІМФДГ). Як інгібітор вона пригнічує процеси синтезу гуанозинових нуклеотидів de novo.

Механізм дії, за рахунок якого пригнічується ферментна активність ІМФДГ, ймовірно, має зв'язок з тим, що речовина за структурою схожа на кофактор нікотинаміддинуклеотидфосфату і молекулу, що каталізує воду.

Таким чином, відбувається пригнічення окислення ІМФ в ксантозо-5-монофосфат – на найважливішому етапі біосинтетичних процесів нуклеотидів гуанозинового походження de novo. МФК має більш виражену цитостатичну активність щодо лімфоцитів, порівняно з іншими клітинами. Це з тим, що проліферація лімфоцитів Т і В типів високою мірою залежить від процесів синтезу пуринів de novo. Слід зважати на те, що інші клітини переходять на обхідні шляхи метаболізму.

Склад та форма випуску

В 1 капсулі препарату міститься: 250 мг мікофенолату мофетилу.

До складу допоміжних речовин входять: прежелатинізований крохмаль, кроскармелоза натрію, повідон, магнію стеарат.

До складу оболонки капсули входять желатин, діоксид титану (171), індигокармін (132), червоний оксид заліза (172), жовтий оксид залізо (172).

Показання

Мікоп застосовується в трансплантації органів у складі комбінованої терапії з циклоспорином та глюкокортикостероїдами.

Дорослим та дітям, у яких площа поверхні тіла становить >1.5 м2 (приблизний дитячий вік понад 14 років), ліки призначають з метою профілактики гострого відторгнення трансплантованого органу при алогенній пересадці нирки.

Дорослим медикамент показаний для профілактики гострого відторгнення трансплантованого серця після алогенної пересадки, а також для профілактики гострого відторгнення після трансплантації у хворих після алогенної пересадки печінки.

Протипоказання

Абсолютними протипоказаннями для призначення лікарського засобу є підвищена чутливість до активного інгредієнта або до будь-якого з компонентів, що входять до складу допоміжних речовин.

Лікарський засіб протипоказано застосовувати у пацієнтів з дефіцитом гіпоксантингуанінфосфорибозилтрансферази – рідкісне генетичне захворювання, пов'язане з дефіцитом гіпоксантингуанінфосфорибозилтрансферази спадкового походження – синдром Лєша-Ніхена та синдром Келлі-Зігмі.

Препарат не призначають одночасно з азатіоприном.

Медикамент не рекомендується призначати при загостренні захворювань шлунково-кишкового тракту. Також не слід одночасно приймати препарати, що впливають на печінково-кишковий цикл МФК, наприклад, колестірамін, севеламер, антибіотики, та процеси глюкуронування, наприклад, ісавуконазол.

Медикамент протипоказаний до застосування у дітей віком до 2 років.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Мікоп протипоказаний до застосування у вагітних, а також жінкам, які планують вагітність. Якщо під час терапії препаратом у жінки настала вагітність, застосування препарату слід негайно відмінити.

Відомо, що компонент, що діє, проникає в грудне молоко. Тому при призначенні медикаменту грудне вигодовування слід скасувати.

Спосіб застосування та дози

Препарати цієї групи повинен призначати та контролювати спеціаліст з досвідом роботи у трансплантології.

Прийом препарату починають протягом 3 діб після трансплантації. Реципієнтам із нирковими трансплантатами слід призначати по 1 г двічі на день (добова доза повинна становити 2 г).

Дітям віком від 2 до 18 років рекомендується призначати препарат у дозі 600 мг/м2. Приймають капсули двічі на добу (до максимальної дози 2 г). Мікоп можна застосовувати лише у пацієнтів, площа тіла яких не менше ніж 1,25 м2. Якщо площею тіла пацієнта становить від 1,25 до 1,5 м2, капсули можна призначити дозою 750 мг двічі на добу (у цьому випадку добова доза становитиме 1,5 г).

Передозування

Передозування препарату може призвести до надмірного пригнічення діяльності імунної системи та підвищення схильності до інфекційних захворювань, а також придушення активності кісткового мозку.

У випадках розвитку нейтропенії застосування Мікопа слід негайно припинити або зменшити дозування лікарського засобу.

Дослідженнями показано, що клінічно значущі кількості мікофенолової кислоти або глюкуроніду 2-морфоліновий ефір мікофенолової кислоти можна вивести з організму методом гемодіалізу. Лікарські засоби, які можуть пов'язувати жовчні кислоти, наприклад холестирамін, можуть виводити з організму мікофенолову кислоту, знижуючи його рециркуляцію в кишечнику та печінці.

Побічні ефекти

Найчастіше зустрічаються такі побічні ефекти:

• бактеріальні інфекції, грибкові інфекції, вірусні інфекції;

• доброякісне новоутворення шкіри, рак шкіри;

• анемія, ехімоз, лейкоцитоз, лейкопенія, панцитопенія, тромбоцитопенія ;

• ацидоз, гіперхолестеринемія, гіперглікемія, гіперкаліємія, гіперліпідемія, гіпокальціємія, гіпокаліємія, гіпомагнезіємія, гіпофосфатемія, гіперурикемія, подагра;

• зменшення маси тіла;

• сплутаність свідомості, депресія, безсоння, збудження, тривожність, аномальне мислення;

• запаморочення, біль голови, гіпертонія, парестезії, сонливість, тремор, конвульсія, тахікардія ;

• гіпертензія, гіпотензія, венозний тромбоз; вазодилатація;

• кашель, задишка, плевральний випіт;

• здуття живота, біль у животі, діарея, диспепсія, шлунково-кишкові крововиливи, блювання.

Умови та термін зберігання

Мікоп повинен знаходитись у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С. Термін придатності складає 2 роки від дня випуску. Зберігати лікарський засіб слід в оригінальній упаковці в захищеному від прямого сонячного проміння місці.