Осельтамивир : состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Инструкция препарата Осельтамивир информирует, что это противовирусный препарат, применяемый системно.

Основное активное вещество – озельтамивир, относится к ингибиторам нейраминидазы. Это – пропрепарат - активный метаболит. Обладает свойством избирательно тормозить селективный ингибитор фермента нейраминидазы вирусов гриппа типа А и В.

Последний является гликопротеином, находящимся на поверхности вириона. Вирусный фермент нейраминидазы обладает активностью, которая имеет важное значение для процесса проникновения вируса в здоровые клетки.

Также фермента нейраминидазы отвечает за высвобождение образующихся вследствие влияния вирусе частиц из инфицированных клеток и последующего распространения вирусных клеток в организме.

Как следствие, размножение вируса прекращается, и происходит выздоровление.

Состав и форма выпуска

Осельтамивир выпускается в капсулированной форме, основным действующим веществом является фосфат озельтамивира.

В одной капсуле содержится 75 мг озельтамивира.

Также может производиться в порошке для приготовления суспензии для перорального применения, где в 1 грамме вещества содержится 30 мг озельтамивира, а в 1 мл готовой суспензии – 12 мг основного действующего вещества.

Показания

Осельтамивир применяется в качестве противовирусного лекарственного средства.

Эффективен в отношении вирусов гриппа А и В, а также острых респираторных вирусных инфекций (ОРВИ).

После того, как он поступил в ЖКТ, вследствие процесса гидролиза он превращается в свою активную форму – озельтамивира карбоксилат.

Способность лечения вируса гриппа объясняется свойствами его основного действующего вещества – озельтамивира. Механизм действия заключается в способности тормозить (ингибировать) нейраминидазу - фермент вируса, который принимает участие в воспроизведении вирусных клеток.

В результате происходит нарушение способности частиц вируса не только проникать в клетки человеческого организма, но и размножаться в нем. Затрудняется выпуск вирионов из зараженной вирусом гриппа клетки. Все вместе это препятствует распространению возбудителя инфекции - вируса - по дыхательным путям.

Осельтамивир применяется не только для лечения гриппа типа A и B, но и для предупреждения заражения гриппом y взрослых и подростков возрастом старше 12 лет. В особенности это рекомендуется для тех, кто находится в социальных группах, имеющих повышенный риск вирусного заражения.

В педиатрии может применяться с достижения 1-летнего возраста.

Осельтамивир проявляет эффективность лишь в отношении заболеваний, которые вызваны вирусами гриппа. Нет никаких данных, свидетельствующих об эффективности озельтамивира при каких-либо заболеваниях, вызванных другими возбудителями, кроме вирусов гриппа.

Следует знать, что применение Осельтамивира не заменяет вакцинацию от гриппа. Его применение также не должно влиять на обследование относительно ежегодной вакцинации от гриппа.

Защита от гриппа действует только на время приема препарата Осельтамивир.

Осельтамивир нужно назначать для лечения и профилактики гриппа только при наличии надежных эпидемиологических данных, которые говорят о циркуляции вируса. Как показали исследования, чувствительность циркулирующих штаммов вируса гриппа к препарату Осельтамивир имеют высокую вариабельность, поэтому врач должен учитывать наиболее актуальную информацию о чувствительности к Осельтамивиру циркулирующих вирусов перед принятием решения о применении препарата.

Антивирусная активность озельтамивира была подтверждена по отношению к вирусам гриппа типов А и В, в экспериментальных исследованиях у здоровых добровольцев.

Противопоказания

Противопоказано применение препарата Осельтамивир, если у пациента диагностированы:

- заболевания почек (клиренс креатинина менее 10 мл в минуту);

- аллергия на один из компонентов препарата;

- заболевания печени (печенoчная недостаточность).

C осторожностью применяют при тяжелом течении гриппа, а также в педиатрии, до достижения 1-летнего возраста.

Как показали исследования, при попадании в организм Осельтамивир показывает слабое связывание с белками и метаболизм, которые не вступают в тесное взаимодействие с его компонентами. Поэтому считается, что значимое взаимодействие с другими лекарственными средствами маловероятно.

Применение при беременности и кормлении грудью

Осельтамивир допускается применять при беременности лишь в крайнем случае, когда потенциальная польза от его применения выше чем потенциальный вред.

Если необходимо провести лечение препаратом Осельтамивир во время лактации, то грудное вскармливание следует приостановить.

Способ применения и дозы

Осельтамивир принимают перорального (через рот), желательно не на голодный желудок.

При лечении и при профилактике применяется различная дозировка препарата.

Осельтамивир в качестве терапевтического средства принимают по такой схеме:

- начало приема (не позднее чем 2 дня с начала болезни и ее симптомов – высокой температуры, миалгии) – по 1 таблетке 2 раза в день, длительность лечения – 5 дней.

Осельтамивир в качестве профилактического средства принимают по такой схеме:

- по 1 таблетке 1 раз в день, в одно и то же время суток, на протяжении всего эпидемического периода (1,5-2 месяца).

Не следует превышать максимально допустимую суточную дозу озельтамивира – 150 мг в сутки.

При нарушениях работы почек доза снижается вдвое.

Передозировка

Передозировка Осельтамивиром может вызвать симптомы диспепсии, в частности, тошноту, рвоту, боли в эпигастрии, головокружение.

В случае передозировки следует промыть желудок, принять энтеросорбенты, провести симптоматическую терапию.

Побочные эффекты

Лечение Осельтамивиром может вызвать побочные эффекты в виде:

- нарушений работы ЖКТ – диарею, запоры, тошноту, рвоту, боли в эпигастрии, псевдомембранозный колит;

- нарушения работы нервной систeмы - головную боль, бессонницу, головокружение, судороги;

- нарушения работы дыхательной систeмы - кашель, боли в гoрле, ринит, пневмонию, бронхит;

- прочие расстройства в виде конъюнктивита, слабости, усталости, нарушений слуха, нестабильной стенокардии, носовых кровотечений, анемии, лихорадки, сыпи, повышения активности ферментов печени, гепатита.

Условия и сроки хранения

Осельтамивир хранят при температуре от 15 до 25°C, вне прямых солнечных лучей.

Срок годности – не более 4 лет с дня производства, указанного на упаковке.