Осельтамивир : cклад, показання, дозування, побічні ефекти

Інструкція препарату Осельтамівір інформує, що це противірусний препарат, який застосовується системно.

Основна активна речовина – озельтамівір відноситься до інгібіторів нейрамінідази. Це – пропрепарат – активний метаболіт. Має властивість вибірково гальмувати селективний інгібітор ферменту нейрамінідази вірусів грипу типу А та В.

Останній є глікопротеїном, що знаходиться на поверхні віріону. Вірусний фермент нейрамінідази має активність, яка має важливе значення для процесу проникнення вірусу в здорові клітини.

Також ферменту нейрамінідази відповідає за вивільнення утворюються внаслідок впливу вірусу частинок з інфікованих клітин та подальшого поширення вірусних клітин в організмі.

Як наслідок, розмноження вірусу припиняється і відбувається одужання.

Склад та форма випуску

Осельтамівір випускається в капсульованій формі, основною діючою речовиною є фосфат озельтамівіру.

В одній капсулі міститься 75 мг озельтамівіру.

Також може вироблятися в порошку для приготування суспензії для перорального застосування, де в 1 г речовини міститься 30 мг озельтамівіру, а в 1 мл готової суспензії – 12 мг основної діючої речовини.

Показання

Осельтамівір застосовується як противірусний лікарський засіб.

Ефективний щодо вірусів грипу А та В, а також гострих респіраторних вірусних інфекцій ( ГРВІ ).

Після того, як він надійшов у ШКТ, внаслідок процесу гідролізу він перетворюється на свою активну форму – озельтамівіру карбоксилат.

Здатність лікування вірусу грипу пояснюється властивостями його основної діючої речовини – озельтамівіру. Механізм дії полягає у здатності гальмувати (інгібувати) нейрамінідазу – фермент вірусу, який бере участь у відтворенні вірусних клітин.

Через війну відбувається порушення здатності частинок вірусу як проникати у клітини людського організму, а й розмножуватися у ньому. Важко випуск віріонів із зараженої вірусом грипу клітини. Все разом це перешкоджає поширенню збудника інфекції – вірусу – по дихальних шляхах.

Осельтамівір застосовується не тільки для лікування грипу типу A та B, але й для попередження зараження грипом у дорослих та підлітків віком від 12 років. Особливо це рекомендується тим, хто перебуває у соціальних групах, мають підвищений ризик вірусного зараження.

У педіатрії може застосовуватись із досягнення 1-річного віку.

Осельтамівір виявляє ефективність лише щодо захворювань, викликаних вірусами грипу. Немає жодних даних, що свідчать про ефективність озельтамівіру при будь-яких захворюваннях, спричинених іншими збудниками, крім вірусів грипу.

Слід знати, що застосування Осельтамівіру не замінює вакцинацію від грипу. Його застосування також не має впливу на обстеження щодо щорічної вакцинації від грипу.

Захист від грипу діє лише на час прийому препарату Осельтамівір.

Осельтамівір слід призначати для лікування та профілактики грипу лише за наявності надійних епідеміологічних даних, які говорять про циркуляцію вірусу. Як показали дослідження, чутливість циркулюючих штамів вірусу грипу до препарату Осельтамівір мають високу варіабельність, тому лікар повинен враховувати найбільш актуальну інформацію про чутливість до Осельтамівіру циркулюючих вірусів перед прийняттям рішення про застосування препарату.

Антивірусна активність озельтамівіру була підтверджена стосовно вірусів грипу типів А та В, в експериментальних дослідженнях у здорових добровольців.

Протипоказання

Протипоказано застосування препарату Осельтамівір, якщо у пацієнта діагностовано:

- захворювання нирок (кліренс креатиніну менше 10 мл за хвилину);

- алергія на один із компонентів препарату;

- захворювання печінки (печінкова недостатність).

З обережністю застосовують при тяжкому перебігу грипу, а також у педіатрії, до досягнення 1-річного віку.

Як показали дослідження, при попаданні в організм Осельтамівір показує слабке зв'язування з білками та метаболізм, які не вступають у тісну взаємодію з його компонентами. Тому вважається, що значуща взаємодія з іншими лікарськими засобами є малоймовірною.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Осельтамівір допускається застосовувати при вагітності лише в крайньому випадку, коли потенційна користь від його застосування вища за потенційну шкоду.

Якщо необхідно провести лікування препаратом Осельтамівір під час лактації, грудне вигодовування слід призупинити.

Спосіб застосування та дози

Осельтамівір приймають перорально (через рот), бажано не на голодний шлунок.

При лікуванні та профілактиці застосовується різне дозування препарату.

Осельтамівір як терапевтичний засіб приймають за такою схемою:

- початок прийому (не пізніше ніж 2 дні від початку хвороби та її симптомів – високої температури, міалгії) – по 1 таблетці 2 рази на день, тривалість лікування – 5 днів.

Осельтамівір як профілактичний засіб приймають за такою схемою:

- по 1 таблетці 1 раз на день, в один і той же час доби протягом усього епідемічного періоду (1,5-2 місяці).

Не слід перевищувати максимально допустиму добову дозу озельтамівіру – 150 мг на добу.

При порушеннях роботи нирок доза знижується вдвічі.

Передозування

Передозування Осельтамівір може викликати симптоми диспепсії, зокрема, нудоту, блювання, біль в епігастрії, запаморочення.

У разі передозування слід промити шлунок, прийняти ентеросорбенти, провести симптоматичну терапію.

Побічні ефекти

Лікування Осельтамівіром може викликати побічні ефекти у вигляді:

- порушень роботи ШКТ – діарею, запори, нудоту, блювання, біль в епігастрії, псевдомембранозний коліт;

- порушення роботи нервової системи - головний біль, безсоння, запаморочення, судоми;

- порушення роботи дихальної системи - кашель, болі в горлі, риніт, пневмонію, бронхіт;

- інші розлади у вигляді кон'юнктивіту, слабкості, втоми, порушень слуху, нестабільної стенокардії, носових кровотеч, анемії, лихоманки, висипу, підвищення активності ферментів печінки, гепатиту.

Умови та термін зберігання

Осельтамівір зберігають при температурі від 15 до 25°C, поза прямими сонячними променями.

Термін придатності – не більше 4 років від дня виробництва, вказаного на упаковці.