Клопидогрел : cклад, показання, дозування, побічні ефекти

Інструкція до препарату Клопідогрел повідомляє, що ці ліки призначають для розрідження крові при гострих серцевих нападах або інсультах.

Клопідогрел – антитромболітик, який відноситься до інгібіторів агрегації важливих частинок крові – тромбоцитів.

За своїм механізмом дії Клопідогрел має властивість вибірково гальмувати процес зв'язування аденозиндифосфату з рецепторами, які знаходяться безпосередньо на поверхні тромбоциту.

Потім під впливом аденозиндифосфату відбувається активація комплексу GPIIb/IIIa. Як наслідок відбувається гальмування процесу об'єднання, або «злипання» тромбоцитів, що зупиняє утворення тромбів у кровоносних судинах.

Для активації цього процесу необхідно, щоб відбулася біотрансформація клопідогрелю.

Крім безпосереднього впливу, Клопідогрел також здатний гальмувати процеси агрегації тромбоцитів, які спричинені іншими агоністами завдяки здатності блокування їх активності за допомогою вивільнення аденозиндифосфатів. Клопідогрел також здатний незворотно модифікувати АДФ-рецептори у тромбоцитах. Таким чином, тромбоцити, які вже вступили в обмінні процеси з клопідогрелем, переживають зміни наприкінці їхньої життєдіяльності.

Склад та форма випуску

Клопідогрел випускається у таблетованій формі, по 75 мг основної діючої речовини клопідогрелю у формі бісульфату на 1 таблетку.

Також таблетки Клопідогрелу містять додаткові компоненти – лактозу у формі моногідрату, кукурудзяний крохмаль, целюлозу, макрогол, натрію кроскармелозу, кальцію стеарат, рожевий барвник, інші речовини.

Показання

Клопідогрел – антиагрегантний фармацевтичний препарат.

Клопідогрів ефективно попереджає утворення тромбів. Тому він активно застосовується для лікування захворювань серцево-судинної системи у їхній гострій фазі. Клопідогрел протидіє утворенню атеротромбозів у пацієнтів з гострими нападами розвитку:

- інфаркту міокарда (починати терапію слід не пізніше як через 35 днів після виникнення);

- інсульту (починати терапію слід через 7 днів після діагностування хвороби, але не пізніше ніж через 6 місяців після виникнення).

Крім того, Клопідогрел застосовується у профілактичній терапії при системних захворюваннях периферичних судин (ураження артерій та атеротромбоз судин нижніх кінцівок).

Клопідогрел має властивість усунути гострі коронарні синдроми, а також призначають пацієнтам, які переживають гострий період інфаркту міокарда, що супроводжується підйомом сегмента ST.

Важливо відзначити, що застосування Клопідогрелю погіршує згортання крові, як наслідок, у разі кровотеч останні будуть тривалішими. Ефект прийому Клопідогрілу дозозалежний, і найвищий ступінь дії відбувається через 3-7 днів після старту терапії.

Крім того, Клопідогрел призначають при лікуванні хворих, які страждають на гострий коронарний синдром. Зокрема, за:

- гострий коронарний синдром без підйому сегмента ST (нестабільна стенокардія або інфаркт міокарда без зубця Q), у тому числі у пацієнтів, яким було встановлено стент під час проведення коронарної ангіопластики, у комбінації з аспірином;

- гострий інфаркт міокарда з підйомом сегмента ST у комбінації з аспірином (у хворих, які отримують стандартне медикаментозне лікування і яким показана тромболітична терапія).

Також Клопідогрел призначають для попередження виникнення атеротромбозів і тромбоемболій при фібриляції передсердь, що спостерігається.

У комбінації з аспірином Клопідогрел показаний дорослим пацієнтам, у яких спостерігається фібриляція передсердь, які мають протипоказання до лікування антагоністами вітаміну К і мають низький ризик виникнення кровотеч, для профілактики атеротромбозів та тромбоемболій, у тому числі інсульту.

Протипоказання

Клопідогрел протипоказаний при алергії на основну активну речовину, а також на галактозу або лактозу.

Не застосовують у випадку, якщо у пацієнта є:

- відкриті кровотечі, включаючи кровотечі внутрішніх органів;

- порушення роботи печінки, жовтяниця, холестаз.

Не застосовується у педіатрії.

Слід виявити обережність, якщо пацієнт має схильність до кровотеч, а також за тиждень до проведення хірургічних операцій.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Немає даних, що свідчать про те, що препарат абсолютно безпечний або, навпаки, шкідливий для вагітних та плоду. Тому Клопідогрел може призначатися цій категорії пацієнтів лише у разі життєвої необхідності.

Спосіб застосування та дози

Клопідогрел приймають внутрішньо, незалежно від їди, по 1 таблетці 1 раз на день.

Прийом проводиться приблизно в той самий час доби.

Дана схема прийому рекомендована для запобігання розвитку тромбозу артерій (атеротромбозу).

Таке ж дозування призначається після пережитого інфаркту чи інсульту. Прийом починають через 7 днів після діагностування гострої фази.

Інша схема прийому призначається, якщо у пацієнта діагностовано:

- гострий коронарний синдром;

– гострий інфаркт міокарда.

У цьому випадку лікування починають із масованої дози у 4 таблетки, які треба прийняти одночасно.

Потім через 24 години приймають стандартне дозування по 1 таблетці.

Позитивний вплив на організм буде очевидним приблизно через 3 місяці після регулярної терапії.

Передозування

Передозування препаратом Клопідогрел може спричинити збільшення тривалості кровотечі через погіршення згортання крові.

У гострих випадках пацієнту запроваджується тромбоцитарна маса, призначається лікування інших симптомів.

Побічні ефекти

Клопідогрел може викликати у пацієнта такі побічні ефекти, як:

- тромбоцитопенія, гранулоцитопенія, нейтропенія, анемія, гемофілія, васкуліт, артеріальна гіпотензія;

- посилення кровотеч у тому числі при інсультах (якщо вони були на момент початку лікування);

- алергія, кашель, бронхоспазм;

- набряклості;

- міалгія;

- аритмія, легенева емболія, коуніс-синдром (вазоспастична алергічна стенокардія/алергічний інфаркт міокарда);

- сироваткова хвороба;

- галюцинації, сплутаність свідомості;

- шлунково-кишкові та кровотечі інших внутрішніх органів, панкреатит, коліт (у тому числі виразковий або лімфоцитарний), стоматит.

Слід контролювати рівень зсідання крові протягом усього терапевтичного курсу.

Умови та термін зберігання

Термін зберігання препарату Клопідогрел – 3 роки, температура зберігання – 25°С.