Прадакса : cклад, показання, дозування, побічні ефекти

Дабігатрану етексилат є низькомолекулярним попередником активної форми дабігатрану, що не має фармакологічної активності. Після перорального застосування дабігатрану етексилат швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті (ШКТ) і, шляхом гідролізу, що каталізується естеразами, у печінці та плазмі крові перетворюється на дабігатран. Дабігатран є потужним конкурентним оборотним прямим інгібітором тромбіну та основною активною речовиною у плазмі крові.

Оскільки тромбін (серинова протеаза) у процесі коагуляції перетворює фібриноген на фібрин, пригнічення активності тромбіну перешкоджає утворенню тромбу. Дабігатран чинить інгібуючий вплив на вільний тромбін, тромбін, пов'язаний із фібриновим згустком, і викликану тромбіном агрегацію тромбоцитів.

В експериментальних дослідженнях на різних моделях тромбозу in vivo та ex vivo підтверджено антитромботичну дію та антикоагулянтну активність дабігатрану після внутрішньовенного введення і дабігатрану етексилату - після перорального застосування. Встановлено пряму кореляцію між концентрацією дабігатрану в плазмі крові та вираженістю антикоагулянтного ефекту. Дабігатран подовжує активований частковий тромбопластиновий час (АЧТЧ), екариновий час згортання (ЕВЗ) і тромбіновий час (ТЧ).

Склад і форма випуску

Основна діюча речовина препарату – дабігатран етексилату мезилат. До переліку допоміжних компонентів входить: винна кислота (в різних формах), гіпромелоза, диметикон, тальк, гіпролоза тощо.

Випускається в капсулах, при цьому 1 капсула містить 75 або 110 мг основної діючої речовини.

Показання

Препарат застосовують для профілактики розвитку таких захворювань серцево-судинної системи, як:

- венозні тромбоемболії у пацієнтів, які проходять реабілітацію після проведення ортопедичних хірургічних втручань;

- інсульти;

- системні тромбоемболії;

- зниження смертності від серцево-судинних захворювань у пацієнтів, які страждають на фібриляцію передсердь.

Призначається для лікування тромбозів:

- глибоких вен;

- легеневої емболії;

- як профілактика розвитку цих захворювань.

Протипоказання

Відома гіперчутливість до дабігатрану, дабігатрану етексилату або до будь-якої з допоміжних речовин

Тяжкий ступінь ниркової недостатності (КК <30 мл/хв).

Активна клінічно значуща кровотеча.

Ураження органів у результаті клінічно значущої кровотечі, включаючи геморагічний інсульт протягом 6 місяців до початку терапії.

Наявність станів, при яких підвищений ризик великих кровотеч, у тому числі: наявні або нещодавні виразки ШКТ, наявність злоякісних утворень з високим ризиком кровотечі, нещодавнє ушкодження головного або спинного мозку, нещодавня операція на головному або спинному мозку чи офтальмологічна операція, нещодавній внутрішньочерепний крововилив, наявність чи підозра на варикозкове розширеня вен стравоходу, вроджені артеріовенозні дефекти, судинні аневризми або великі внутрішньохребцеві чи внутрішньомозкові судинні аномалії.

Одночасне призначення будь-яких інших антикоагулянтів, у тому числі, нефракціонованого гепарину, низькомолекулярних гепаринів (НМГ) (еноксапарин, далтепарин тощо), похідних гепарину (фондапаринукс тощо), пероральних антикоагулянтів (варфарин, ривароксабан, апіксабан тощо), крім випадків переходу до перорального антикоагулянта (варфарин, ривароксабан, апіксабан та ін.). ), за винятком випадків переходу лікування з або на препарат Прадакса або у разі застосування нефракціонованого гепарину в дозах, необхідних для підтримання центрального венозного або артеріального катетера або при виконанні катетерної абляції при фібриляції передсердь.

Одночасне призначення потужних інгібіторів Р-глікопротеїну: кетоконазолу для системного застосування, циклоспорину, ітраконазолу, такролімусу та дронедарону.

Порушення функції печінки та захворювання печінки, які можуть вплинути на виживаність.

Наявність протезованого клапана серця, що потребує призначення антикоагулянтної терапії.

Вагітність і період грудного вигодовування.

Вік до 18 років.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Даний лікарський засіб протипоказано призначати під час вагітності. У період лікування вказаним лікарським засобом слід уникати вагітності, застосовувати надійні методи контрацепції.

Якщо існує необхідність у застосуванні даного препарату у період лактації, то грудне годування слід призупинити.

Спосіб застосування та дози

Зазвичай середнє дозування препарату Прадакса становить по капсулі 1-2 рази на день. Препарат приймають незалежно від вживання їжі, запивають водою або іншою рідиною.

Інші можливі дозування:

- при профілактиці венозної тромбоемболії (ВТЕ) після хірургічних ортопедичних втручань - 2 капсули по 110 мг, 1 раз на день;

- у разі профілактики ВТЕ після встановлення ендопротеза колінного або кульшового суглоба - 1 капсула на день, за 4 години після операції, наступного дня - 2 капсули за один прийом, курс прийому за операції на колінному суглобі - 10 днів, за тазостегнового - до 35 днів;

- у разі профілактики інсульту, системної тромбоемболії, для зниження смертності у пацієнтів, які страждають на фібриляцію передсердь, - приймають по 1 капсулі тричі на день, протягом усього життя;

- пацієнти старше 80 років приймають по 2 капсули на добу, по 1 капсулі за прийом.

При слабких і помірних порушеннях роботи печінки і нирок корекція дозування не потрібна.

Передозування

Передозування цим препаратом може характеризуватися виникненням геморагічних ускладнень.

Якщо виникли кровотечі, то лікування цим препаратом слід припинити.

Рекомендується лікування симптоматики.

Антидот, який міг би нейтралізувати дію цього препарату, наразі не виявлено.

Можливе проведення хірургічного гемостазу, переливання крові для поповнення її об'ємів.

При розвитку тромбоцитопенії, або у разі застосування антиагрегантів тривалої дії, можливе застосування тромбоцитарної маси.

Рекомендований гемодіаліз.

Побічні ефекти

При застосуванні даного препарату спостерігалися такі побічні ефекти, як:

- анемія, тромбоцитопенія;

- алергічні реакції, зокрема, свербіж, кропив'янка, бронхоспазм;

- може розвинутися внутрішньочерепна кровотеча;

- гематоми, кровотечі;

- кровотеча з носа, кровохаркання;

- кровотеча зі шлунково-кишкового тракту, болі в ділянці живота, диспепсичні явища, блювання, нудота, виразки на слизовій оболонці порожнини рота, гастроезофагіт;

- порушення роботи печінки;

- гемартроз;

- гематурія, урогенітальні кровотечі;

- кровотечі у місці введення ін'єкції, катетера, операційної рани.

У разі, якщо внаслідок прийому цього препарату з'явилися будь-які незвичайні побічні ефекти, слід звернутися до лікаря з приводу можливих змін схеми лікування.

Умови та терміни зберігання

Зберігається до 3 років за температури не більше 25°С.