Метотрексат : cклад, показання, дозування, побічні ефекти

Цей препарат входить до групи фармацевтичних засобів-антинеопластиків, які застосовуються для лікування онкологічних захворювань.

Належить до антиангінальних, судинорозширювальних, коронародилатуючих засобів. Входить до групи ліків-аналогів (генериків) фолієвої кислоти, що відіграє важливу роль у роботі різних систем та органів людини.

Має властивість пригнічувати процеси, при яких дигідрофолієва кислота перетворюється на тетрагідрофолієву кислоту.

Здатна порушувати синтезування у процесі метаболізму тимідилової кислоти. Також гальмує вироблення пурину. Як наслідок, в організмі відбувається пригнічення синтезу ДНК. Порушується процес розмноження клітин, синтез РНК, а також білків.

Найбільший ефект гальмування синтезу клітин білків, РНК та ДНК відбувається у пухлинних тканинах, у тому числі ракових. Чутливість до дії препарату виявляють тканини кісткового мозку, епітеліальні клітини, а також клітини плоду, що виношується.

Метотрексат також має властивості імуносупресанту.

Склад та форма випуску

Основна речовина, що діє: метотрексат.

Допоміжні речовини: вода для ін'єкцій.

Випускається у формі ін'єкційного розчину, фасованим у флакони об'ємом по 2 мл (містить 50 мг метотрексату) та 5 мл (500 мг метотрексату).

Показання

Цей лікарський препарат застосовується для лікування онкологічних захворювань. Зокрема, при лікуванні:

- гострого лімфоцитарного лейкозу;

- неходжкінської лімфоми;

- раку молочної залози;

- хоріокарциноми;

- тяжкі випадки псоріазу або ревматоїдного артриту.

Протипоказання

Не слід застосовувати зазначений лікарський засіб, якщо у пацієнта відзначалася раніше підвищена чутливість ( алергія ) щодо одного з компонентів, які входять до складу препарату – як основних, так і допоміжних.

Також протипоказане застосування при:

- значних порушеннях роботи печінки та/або нирок;

- алкоголізмі;

- порушеннях системи кровотворення (лейкопенії, анемії, ін.);

- тяжких, гострих чи хронічних інфекціях (туберкульозі, ВІЛ);

- виразках ротової порожнини, ШКТ;

- вакцинації живими вакцинами під час лікування.

Слід уникати вживання продуктів/напоїв, що містять танін чи кофеїн.

Несумісний з оксидантами та кислотами.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Лікування вагітних жінок цим препаратом протипоказане.

На час лікування цим препаратом грудне годування слід призупинити.

Спосіб застосування та дози

Препарат застосовують внутрішньом'язово, внутрішньовенно, внутрішньоартеріально, інтратекально, інтравентрикулярно.

Як розчинник застосовується натрію хлорид. Дозування розраховується індивідуально, залежно від типу раку, маси тіла пацієнта, його стану.

Максимальна разова доза – 15 мг; максимальна концентрація – 5 мг/мл.

Зокрема, при:

- лейкозі – від 2,5 до 30 мг препарату на 1 квадратний метр поверхні шкіри пацієнта;

- неходжкінській лімфомі – від 500 до 7500 мг на 1 кв. метр площі тіла;

- раку молочної залози – 40 мг на 1 кв метр поверхні тіла пацієнтки;

- хоріокарциномі – 15-30 мг щодня, протягом 5 днів (курсами, з тижневою перервою).

При нирковій або печінковій недостатності, гематологічних проблемах, а також при лікуванні пацієнтів віком від 70 років доза знижується про 50% від звичайної.

Може застосовуватися як монопрепарат, так і в комбінації з іншими лікарськими засобами.

Як захисник здорових клітин від впливу метотрексату призначається фолінат кальцію.

Передозування

Передозування цим препаратом може спричинити реакцію організму у вигляді порушень роботи системи кровотворення.

Як антидот рекомендується фолінат кальцію, який має властивість нейтралізувати токсичну дію метотрексату.

Побічні ефекти

Побічні ефекти можуть виникнути у формі:

- випоту в порожнині перикарда, тампонади перикарда;

- пригнічення функції кісткового мозку (лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія, панцитопенія);

- сонливості, головного болю, стомлюваності;

- енцефалопатії, підгострої мієлопатії;

- порушень зору, болю, міастенії, епілептичних нападів, паралічу, атаксії, деменції, коми;

- подразнення очей, катаракти, світлобоязні, кон'юнктивіту;

- пневмоніту, кашлю, задишки, бронхіальної астми, лихоманки;

- носових кровотеч, альвеоліт, плеврального випоту;

- розладів шлунка, стоматиту, нудоти, анорексії, диспепсії;

- діареї, виразок ротової порожнини;

- виразок ШКТ, порушення функції нирок, порушення сечовипускання;

- екзантеми, еритеми, сверблячки;

- алопеції, васкуліту, алергічної кропив'янки;

- артралгії, міалгії, остеопорозу;

- підвищення сприйнятливості до інфекцій;

- погіршення загоєння ран.

Умови та термін зберігання

Цей лікарський препарат здатний зберігати свої лікарські властивості протягом 2 років від дати виробництва.

Температура зберігання повинна перевищувати 25°С.