Дротаверін : cклад, показання, дозування, побічні ефекти

Про препарат Дротаверін інструкція повідомляє, що це – фармацевтичний засіб, який має спазмолітичні властивості. Застосовується при лікуванні болю спастичного характеру, наприклад, при функціональних шлунково-кишкових розладах, менструальному синдромі.

Ефективність препарату пояснюється властивостями активної речовини – дротаверину гідрохлориду. Це – ізохінолінове похідне, яке справляє спазмолітичний ефект на гладкі м'язи, у тому числі розташованих у внутрішніх органах та кишечнику.

Механізм дії полягає у здатності дротаверину гідрохлориду пригнічувати дію ферменту фосфодіестерази IV (ФДЕ IV), як наслідок, відбувається збільшення концентрації циклічного аденозинмонофосфату і завдяки інактивації легкого ланцюжка кінази міозину відбувається розслаблення гладких м'язів.

Дротаверин здатний пригнічувати вплив ферментів, які мають велике значення для зниження здатності гладких м'язів до скорочень. Ось чому виборчі інгібітори тих ферментів надзвичайно важливі у лікуванні захворювань, що супроводжуються гіперрухливістю. Також це важливо в терапії деяких захворювань, при яких відбувається спазмування гладких м'язів у шлунково-кишковому тракті.

Прийом Дротаверину не справляє сильних побічних ефектів з боку серцево-судинної системи і не надає помітної терапевтичної дії на цю систему, не дивлячись на сильну дію як спазмалітик.

Склад та форма випуску

Дротаверин виробляється у таблетованій формі.

Головна діюча речовина – дротаверину гідрохлорид. Допоміжними речовинами виступають: моногідрат лактози, стеарат кальцію, кремнію діоксид, крохмаль картопляний, повідон.

В одній таблетці міститься 40 мг дротаверину гідрохлориду.

Показання

Дротаверин приймають при захворюваннях, що супроводжуються болями та спазмами.

Зокрема, його призначають при лікуванні:

- холециститу, холелітіазу, виразці шлунка та 12-палої кишки;

- запорів, спричинених спазмами;

- болю у шлунку, викликаних спазмами гладких м'язів;

- спастичного коліту, кишкових кольк, які викликані затримкою газів у кишечнику;

- проктиту, пієліту, циститу, уретролітіазу, нефролітіазу;

- болю, що викликані спазмами церебральних судин;

- розладів у гінекології (альгодисменореї, профілактики спазмів матки під час вагітності, при надмірному тонусі матки, при загрозі аборту, а також за показаннями під час розродження).

Дротаверин також призначають під час проведення діагностичних маніпуляцій, включаючи холецистографію, за деяких інших втручань, коли потрібне розслаблення гладких м'язів.

Спазмолітичний механізм препарату пов'язаний з його властивістю до зміни потенціалу клітинних мембран та їхньої проникності. Дротаверин має виражений ефект у разі спазмів гладкої мускулатури незалежно від походження, т.к. він купірує спазми і нервової та м'язової етіології. Має помітну дію на гладкі м'язи шлунково-кишкової, біліарної, сечостатевої та судинної систем незалежно від типу їхньої автономної іннервації.

Активізує кровообіг у тканинах завдяки своїй здатності розширювати судини, впливаючи на гладкі м'язи кровоносних судин.

Протипоказання

Дротаверин протипоказаний при алергії на один із компонентів препарату, а також у випадку, якщо у пацієнта діагностовано:

- тяжка серцева недостатність;

- Виражена артеріальна гіпертензія;

- атріовентрикулярна блокада ІІ-ІІІ ступеня;

- кардіогенний шок;

- ниркова або печінкова недостатність.

У таблетках Дротаверину як допоміжна речовина міститься лактоза, тому цю форму не застосовують у хворих, які страждають на непереносимість лактози, дефіцит лактази Лаппа або синдром мальабсорбції глюкози-галактози. За потреби слід застосовувати ін'єкційну форму препарату.

У педіатрії не застосовується до досягнення дитиною віком 6 років.

Слід виявити обережність при призначенні пацієнтам, які мають:

- гіперплазія передміхурової залози;

- Закритокутова глаукома;

- атеросклероз коронарних артерій (або підозра на таке захворювання);

- артеріальна гіпотензія, оскільки розширення кровоносних судин може спричинити зниження артеріального тиску.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Дротаверин при вагітності не призначають. За результатами ретроспективних клінічних досліджень та досліджень на тваринах, пероральне застосування препарату не викликало жодних ознак будь-якого прямого чи непрямого впливу на вагітність, ембріональний розвиток, пологи чи післяпологовий розвиток. Дротаверин з успіхом застосовується для усунення підвищеного тонусу матки, зняття болю при сутичках під час розродження і т.д.

У той же час необхідно обережно призначати препарат вагітним жінкам.

У період грудного годування слід уникати прийому Дротаверину через невідомість того, як він вплине на організм дитини.

Якщо терапія Дротаверином необхідна у цей період, то лактацію на час лікування слід призупинити.

Спосіб застосування та дози

Дротаверин приймають перорально, незалежно від їди, проковтуючи і запиваючи водою або іншою рідиною.

Рекомендовані дозування:

- дорослим при необхідності зняти біль, спричинений спазмами, призначають 1-2 таблетки препарату (40-80 мг дротаверину гідрохлориду). Не слід приймати препарат частіше двох-трьох разів на день;

- дітям 6-12 років максимальна добова доза становить 80 мг (розділена на 2 прийоми);

- дітям з 12 років максимальна добова доза становить 160 мг (розділена на 2-4 прийоми).

Максимальне добове дозування для дорослих – 240 мг, для дітей – – 160 мг дротаверину гідрохлориду на день.

Тривалість терапії визначає лікар, в індивідуальному порядку, залежно від складності захворювання та особливостей організму пацієнта.

Передозування

Передозування Дротаверином викликає такі симптоми, як:

- атріовентрикулярна блокада (АБ);

- зупинка серця;

- параліч дихального центру.

У разі передозування рекомендують симптоматичне лікування, зокрема промивання шлунка, прийом ентеросорбентів.

При розвитку:

- атріовентрикулярної блокади вводиться внутрішньовенно атропін та ізопреналін;

- при зупинці серця – атропін та адреналін (також внутрішньовенно);

- при зупинці дихання та паралічі дихального центру; - штучна вентиляція легень.

Побічні ефекти

Дротаверин зазвичай добре переноситься пацієнтами, рідко викликаючи побічні ефекти.

Іноді можливі небажані реакції, такі як:

- нудота, блювання, діарея (пронос);

- безсоння, втрата свідомості, мігрені;

- тахікардія, артеріальна гіпотензія, аритмія;

- набряклість слизової оболонки в носі, бронхоспазм;

- алергія у формі висипу на шкірі, алергічного дерматиту, набряку Квінке;

- підвищена пітливість.

При розвитку побічних ефектів потрібно зупинити застосування препарату і повідомити про це лікаря.

Умови та термін зберігання

Дротаверин зберігається за температури не вище 25°С.

Тривалість зберігання – не більше 5 років.